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【体内过程】：

他莫昔芬（Tamoxifen）口服吸收稳定，3～7h达峰浓度，经肝代谢后，由胆汁经粪便排出。

【药理作用】：

本品为竞争性雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体结合后，改变受体的空间结构，抑制其与雌激素的作用，从而抑制激素依赖性乳腺肿瘤细胞的生长。此外，他莫昔芬还抑制肿瘤周围组织产生胰岛素样生长因子1（insulin-likegrowthfactor-1，IGF-1），也有助于抑制肿瘤细胞生长。

【临床应用】：

用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药物。与雄激素疗效相同，但无后者的男性化副作用。本品对晚期卵巢癌、宫体癌等实体瘤也有效。

【不良反应】：

主要有恶心、呕吐、暂时性白细胞和血小板减少等。大剂量可引起视网膜和角膜受损。