【提问】他莫昔芬与雷洛昔芬的区别是什么？谢谢！

【医学|教育网回答】学员721996，您好！您的问题答复如下：

他莫昔芬：为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，其中双键-端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多药物中的结构单元。他莫昔芬存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。

他莫昔芬口服后，在胃肠道内吸收很好，存在肝肠循环和与白蛋白的高结合力，使得消除半衰期长达7d左右。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，再进一步代谢生成代谢物Y，N-脱甲基他莫昔芬和代谢物Y也有抗雌激素活性。他莫昔芬还可被CYP2D6代谢得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬，其与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬更高，对人体乳腺癌细胞的生长抑制作用是他莫昔芬的100倍。

他莫昔芬遇光不稳定，对紫外光敏感，特别是在溶液状态时，光解产物为E型异构体和两种异构体环合而成的菲。

他莫昔芬通过与雌激素竞争雌激素受体，阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效，为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物。还可用于治疗各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌，并作为前述疾病术后、放疗后的首选辅助用药，对预防复发和缓解病情有明显效果。但是，他莫昔芬尚有微弱的雌激素样作用。

雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，而在骨组织、心血管系统则为雌激素激动活性。雷洛昔芬可明显增加绝经后妇女的骨密度，临床用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素D。不适用于男性。最常见的不良反应是热潮红和腿痛性痉挛。

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★问题所属科目：执业药师---药物化学