用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明，整个面颈部单次涂药5%制剂1g（含药50mg）并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收；如每天涂药两次（含药为100mg），其进入系统循环的药量为5mg～6mg. 本品吸收进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶，而后进一步代谢为α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2. 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。