血管紧张素转换酶抑制剂是近年来进展最为迅速的一类药物。降压作用主要通过抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素Ⅱ生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效缓慢，逐渐增强，在3～4周时达最大作用，限制钠盐摄入或联合使用利尿药可使起效迅速和作用增强医|学教育网搜集整理。ACEI具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白的作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减低或糖尿病肾病的高血压患者。

不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿。干咳发生率约10%～20%，可能与体内缓激肽增多有关，停用后可消失。高钾血症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。血肌酐超过265μmol/L（3mg/dl）的患者使用时需谨慎。

根据化学结构分为巯基、羧基和磷酰基三类。常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。