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奎宁的基本信息

2012-12-04 17:56 医学教育网
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名称: 奎宁

英文名:Quinine

通用名:硫酸奎宁

化学名:(8S,9R)-6'-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物

结构式

分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

分子量:782.96

规格:0.3g

奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。

奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后l~3小时血药浓度达到峰值,T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

性状

奎宁是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁对疟原虫的红细胞前期,红细胞外期及配子体期均无作用,对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效,奎宁确切的作用机制不清楚,但可能干扰溶酶体功能和疟原虫的体内核酸合成。

作用与作用机制奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收,口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收,大约1-3h后可达血药浓度高峰,蛋白结合率在健康人中为70%,疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位,可通过胎盘,据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%,大部分经肝代谢,主要由尿排泄,原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h,少量奎宁也在胆汁和唾液中出现,也可由乳汁排出。

药效学

奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。奎宁对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l~3小时血药浓度达到峰值,T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约 10%)均经肾排出,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性。

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