利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2 小时内达到血药浓度峰值， 其吸收不受食物影响。本品在体内可迅速分布，分布容积为1-2 L/Kg。在血浆中， 利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9- 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。在体内， 利培酮经CYP 2D6 代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4-5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药1周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高， 清除速度较慢 ；利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。