由于本品具有α受体阻断作用， 因此在用药初期时，有可能会发生（ 体位性）低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病) 应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。

同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障碍， 其特征为有节律的非自主运动， 主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状，因此与同类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状， 可考虑暂停使用所有的抗精神病药。

已有报道指出， 服用传统的抗精神病药会出现恶性综合征， 其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。

对于老年患者、肝病患者、肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量，参见[用法用量]部分。

由于包括本品在内的抗精神病药物对Lewy body 性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。

在一项对老年痴呆患者（年龄范围73-97 岁 ；平均年龄85 岁）进行的安慰剂对照试验中，对于脑血管方面不良事件（包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作）的发生率，本药组高于安慰剂组。

传统的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值， 故癫痫患者应慎用本品。

服用本品的患者应避免进食过多， 以免体重增加。

本品对需要警觉性的活动有所影响。因此， 在了解到患者对该药的敏感性前， 建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明： 利培酮对生殖无直接的毒性， 只观察到一些间接的催乳素及中枢神经介导的作用。本品无致畸作用。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明， 利培酮和9－ 羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出， 因此， 服用本品的妇女不应哺乳。

儿童用药

对于精神分裂症， 目前尚缺乏15 岁以下儿童的足够的临床经验。

对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5 岁以下儿童的足够的临床经验。

老年患者用药

建议起始剂量为每次0.5 mg，每日2 次，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每次0.5 mg、每日2 次，直至1次1-2 mg、每日2 次。老年人对利培酮的耐受性良好。

药物相互作用

尚未系统评估本品与其它药物合用的风险，鉴于本品对中枢神经系统的作用， 在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。

本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。

卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度， 一旦停止使用卡马西平或其它肝酶诱导剂， 则应重新确定使用本品的剂量， 必要时可减量。

酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度， 但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但对其抗精神病活性成份的影响很小。氟西汀和帕罗西汀（CYP 2D6 抑制剂）可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。红霉素（CYP 3A4 抑制剂）不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐，或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。

当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时， 不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。

食物不影响本品的吸收。

药物过量

出现急性过量症状时，应考虑是否有其它药物合用引起的因素。一般来说， 所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有患者过量服用本品达360 mg的报告，现有证据表明，本品安全范围很宽。药物过量时，罕见QT间期延长的报告。过量解救时，应维持气道的通畅，确保足够的氧气和良好的通气，且应考虑洗胃（ 若患者意识丧失应插管进行） 及给予活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。因此，应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。一旦出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。