【功效主治】 1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;2.治疗左心室衰竭;3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
【化学成分】 甲磺酸酚妥拉明。
【药理作用】 本品为α肾上腺素受体阻滞药。
1 本品为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。
2 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。
3 能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。
【药物相互作用】 忌与铁剂配伍。
1 与拟交感胺类药同用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
2 与胍乙啶同用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3 与二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4 苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
【不良反应】 较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
【禁忌症】 严重动脉硬化及肾功能不全者。
【用法用量】 1 成人常用量 ①用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性。 ②用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2~5mg或滴注每分钟0.5~1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。
2 小儿常用量①用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。②用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。
【贮藏方法】 遮光,密封保存。