当归根含挥发油和非挥发性成分.挥发油中的中性油成分有:
亚丁基苯酞(Butylidene phthalide)、β-蒎烯(β-Pinene)、α-蒎烯、莰烯(Camphene)、对聚伞花素(p-Cymene)、β-水芹烯(β-Phellandrene)、月桂烯(Myrcene)、别罗勒烯(Allo-ocimene)、6-正丁基-环庚二烯-1,4(6-n-butyl-cycloheptadiene-1,4)、2-甲基-十二烷-5-酮(2-Methyl-dodecane-5-one)、苯乙酮(Acetophenone)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、异菖蒲烯(Isoacroraene)、菖蒲二烯(Acoradiene)、花侧柏烯(Chamigrene)、α-雪松烯(α-Cedrene)、藁本内酯(Ligustilide)、正丁基四氢化酜内酯(n-Butyl-tetrahydrophthalide)、正丁基酜内酯(n-Butyl-phthalide)、正丁烯酜内酯(n-Buty- lidene phthalide)、正十二烷醇(Dodecanol)、佛手柑内酯(Bergapten)等.
尚含其他成分, 如:豆甾醇(Stigmasterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇-D-葡萄糖甙(Stigma- sterol-D-glucoside)、十四醇-1(Tetradecanol-1)、钩吻萤光素(Scopletin)等.
此外, 还含有蔗糖(Sucrose)、果糖(Fructose)、葡萄糖(Glucose);维生素A、维生素B12.维生素E;17 种氨基酸以及钠、钾、钙、镁等20余种无机元素.
医学作用
【理化鉴别】
薄层层析:
样 品 液:取生药粉末(过20目)100 g,用挥发油提取器提取挥发油,吸收一定量, 用乙酸乙酯稀释成10%的溶液。
对照品液:取丁烯呋内酯制成乙酸乙酯溶液作对照.展 开:硅胶G薄层板上。以乙酸乙酯-石油醚(15∶85)展开, 展距15 cm,
显 色:于紫外光灯(254 nm)下观察荧光或喷异羟肟酸铁试剂显色.供试品色谱中在与对照品色谱相应的位置, 显相同的荧光或相同颜色的斑点。
对子宫平滑肌的作用
1.对离体子宫的作用富华等于1954年报道了甘肃岷县当时含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分,具有双向性作用。抑制成分主要为挥发油,兴奋成分为水溶性或醇溶性而乙醚不溶性的非挥发性物质。同年吴葆杰等亦报道,当归对离体子宫与在体子宫作用不同,煎剂或乙醇浸膏对离体子宫抑制作用占优势(对在体子宫,则主要呈兴奋作用)。次年皮西萍的实验表明,酒浸膏及水浸膏于首次用药呈抑制,冲洗恢复后再给药则呈兴奋作用。进一步地研究表明当归挥发油对兔、豚鼠、小鼠、大鼠、狗等动物未孕、早孕、晚孕、产后的离体子宫均有直接抑制作用,使节律性收缩逐渐变小至消失,呈弛缓状态。并对抗垂体后叶素、组胺、肾上腺素及乙酰胆碱等引起的子宫收缩。当归流浸膏主要为兴奋,大剂量有时呈抑制作用。
2.对在体子宫的作用
吕富华和皮西萍等的报道表明,当归煎剂、酊剂、石油醚浸液、水浸液等各种制剂对麻醉狗、猫、兔等动物的未孕、早孕、晚孕和产后各种在体子宫主要呈兴奋作用。而慢速iv煎剂,则少数呈抑制作用,当去除挥发油后再慢速iv仍呈明显兴奋作用。由此说明当归挥发油具有抑制在体子宫肌的作用。日本学者原田等报道,以当归(1g/kg)给予麻醉的家兔(十二指肠灌药),引起子宫先收缩亢进,然后抑制。除去当归脂溶性部分后,含活性成分的水溶性部分(4mg/kg)iv麻醉大鼠,引起子宫收缩,血压下降。阿托品可拮抗该反应,因而它可能具胆碱能活性。尾崎等观察当归成分阿魏酸对大鼠子宫自发性运动的效果,用量300-1000mg/kg或30-100mg/kgiv均能抑制子宫运动。研究还表明,当归在宫腔内压高时加强子宫肌收缩,而在宫腔内压不高时则无此作用,故孕妇禁用该品。OzakiYukihiro等的研究证明po或iv阿魏酸和四甲基吡嗪混合液,对大鼠在位子宫收缩抑制具有增强作用。
3.对子宫痿管的作用
吕富华等报道po当归煎剂对清醒未孕成年家兔的子宫痿管,当子宫内未加压时呈抑制作用;如子宫内加压时,则由不规则、较弱、间隔短的收缩转变成规则有力、间隔延长的收缩。但静注当归酊剂仅有不明显的兴奋作用。当归对子宫平滑肌的双相反应,说明当归的作用与子宫的功能状态有密切关系,它具有调节子宫平滑肌收缩,解除痉挛而达到调经止痛功效。
对心血管系统的作用
1.对心脏的作用
蓝大鹤等报道,离体蟾蜍心脏灌流实验表明,当归煎剂或根及叶中所含挥发油可使心肌收缩频率明显受到抑制。张淑芳等以腹壁iv给药,表明在体蟾蜍心脏多数出现完全性房室传导阻滞,心房收缩力明显减弱,以后逐渐恢复,频率减慢,但心室收缩力反而增强。魏连玑报道,当归流浸膏可以使兔离体心房不应期延长,对乙酰胆碱或电流引起的麻醉猫及犬心房纤颤有治疗作用,上述奎尼丁样作用的有效成分,主要存在于醚提取物中。另据江苏省中医研究所报道,当归流浸膏及醚提取物能降低心肌兴奋性,使不应期显著延长。1981年彭仁琇等用同位素示踪法显示,甘肃当归流浸膏(30g/kg)能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,对垂体后叶素所致心肌缺血有一定缓解作用。周远鹏等的研究表明,当归注射液iv可使部分麻醉狗因反复短暂阻断冠脉血流造成实验性心肌缺血程度减轻、心率减慢;但对清醒狗则使心肌缺血程度加重,心率加快。另据报道,当归煎剂、水提物及其有效成分阿魏酸钠均能增加小鼠心肌摄取86Rb的能力,使心肌营养性血流量分别增加36.3%、40.6%和46%,说明当归能使心肌毛细血管开放增多。Iv当归注射液能减少麻醉犬冠脉闭塞时心肌梗塞范围(P<0.001)。许静亚等的实验表明,给家兔iv25%当归注射液(2ml/kg/次)有与心得安(0.75mg/kg/次)相似的缩小实验性心肌梗塞范围的作用,与对照组相比较,当归组和心得安组分别缩小心肌梗塞范围达37.5%和47.9%,两者之间差异无显著性(P<0.05)。且无心得安那样明显减慢心率。Iv200%当归注射液1g/kg对麻醉犬的左心室收缩性能及舒张功能没有明显影响。
2.抗心律失常作用
当归水提取物和乙醇提取物,对肾上腺素、强心甙和氯化钡等诱发的多种动物心律失常都具有明显的对抗作用离体豚鼠心室肌实验表明,当归醇提取物及阿魏酸钠注射液能对抗羊角拗甙及哇巴因中毒所致的心律失常,使之转为正常节律;当归还可减慢洋金花引起的大鼠心律加快作用。Iv醇提取液时,对乌头碱诱发的麻醉大鼠心律失常亦有明显的预防作用(P<0.001)。另有报道,im当归流浸膏不能预防及治疗乌头碱所致各种心律失常,且不能对抗氯仿所致的心律失常,也不能提高家兔左心室致颤阈值。1985年尉中民等用电生理学研究证实,当归醇提取物除具有非常类似奎尼丁样作用外,还显著延长平台期,推测当归醇提取物的抗心律失常作用可能是减慢传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点与提高颤阈等多方面作用的结果。1989年朱玉真等对当归的水溶成分中的当归总酸进行了抗心律失常作用的研究,结果表明当归总酸对氯仿一肾上腺素、乌头碱、氯化钡等诱发的动物药物型心律失常有明显的保护作用,其抗心律失常作用可能与降低心脏兴奋性、延长心肌不应期有关。
3.对冠脉血流量和心肌氧耗量的影响
湖北医学院药理教研室的研究表明,当归浸膏有显著扩张离体豚鼠冠脉作用,增加冠脉血流量。复方当归注射液可扩张冠脉,增加冠脉流量对抗实验家兔心肌缺血。当归注射液对部分麻醉犬因阻断冠脉前降支血流造成的急性心肌缺血有减轻作用,而对部分清醒犬则仅有增加心肌缺血作用。另据张培棪报道,当归中性油对实验心肌缺血亦有明显保护作用。
4.对血管、血压和器官血流量的影响
张淑芳于1965年报道,25%当归煎剂蟾蜍血管灌流时,有收缩血管的作用,25%当归煎剂蟾蜍血管灌流时,有收缩血管的作用,而兔耳血管灌流时却使血管舒张。除去K+的2%当归浸膏洛氏液灌流,使离体兔耳血管明显收缩,流量显著减少;也不能对抗氯化钾引起的离体家兔主动脉血管平滑肌的收缩。水提醇沉液1--4g(生药)/kgiv时,麻醉犬动脉血压明显降低。此时冠脉、脑动脉和股动脉阻力减小,血流量则明显增加,且增加外周血流量和减少血管阻力作用随药物剂量加大而增强,麻醉犬股动脉i天当归水提醇沉注射液10-40mg(生药)/kg时,股动脉血流量显著增加,血压变化不明显。研究报道还表明,该品对去甲肾上腺素动脉注射引起的麻醉犬血管痉挛和血流量减少有温和的缓解作用。当归对外周血管扩张作用不受心得安或酚妥拉明的影响,但阿托品以苯海拉明可减弱其扩血管增加股动脉血流量的作用。提示该品扩血管作用与a或B受体无关,而与M受体及组胺h1受体兴奋有关。犬iv阿魏酸钠不是当归扩血管的有效成分。据认为也不是无机盐。另据资料报道,当归所含挥发成分主要引起血压上升,而非挥发性成分则引起血压下降,其上升或下降程度与剂量大小成正比,但血压总的趋势是下降。故iv药给时,可使犬及家兔血压均下降。周远鹏等1979年报道,用该品水煎醇沉注射液2g(生药)/kg给麻醉犬及青醒肾型高血压犬iv,对血压出现双相作用,先升后降,清醒犬表现明显,此作用不是通过交感神经兴奋和儿茶酚胺所致,因利血平化清醒高血压犬iv后升压作用仍然存在,清醒高血压iv当归挥发油饱和水溶液2g(生药)/kg后,血压明显下降,未见升压作用,心率亦无明显改变,故认为挥发油可能是当归降压有效部位之一。降压原因早期的研究认为可能与直接抑制心脏有关。新近的研究证明,当归并不影响心泵功能,不降低心输出量也不引起心搏指数的明显变化。日本学者的实验亦证明,当归在降压的同时亦可使眼压降低,房水生成量减少,并证实降压作用和血管扩张不受神经阻断剂的前处理影响,故认为这种作用是末梢性的,同时也有中枢因素。国内学者证实当归扩血管作用可能与胆碱能受体和组胺受体兴奋有关。综上所述,当归对血管作用的机理较为复杂,尚待进一步研究。
5.降血脂及抗实验性动脉粥样硬化作用
据江苏新医学院的研究资料,当归粉1.5g/kg对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂作用,其降血脂作用不是由于阻碍胆固醇的吸收所致。含5%当归粉的食物及相当于此量的当归油及其它提取物,取实验性动脉硬化大白鼠的主动脉病变有一定保护作用。沈阳军区总医院的报道表明复方当归注射液(当归、川芎、红花)能增强麻醉犬及离体兔心冠脉流量、预防垂体后叶素引起的T波增高及对抗其所致心率减慢,降低实验性高脂血兔甘油三酯。还能明显增高冠心病及脑动脉硬化病人纤维蛋白溶酶活性。
对血液系统的作用
当归一直被中医视为补血要药,用于贫血的治疗。曾有人认为,当归的补血作用可能与含维生素B12有关。也有研究表明,单味当归并不能显著地促进失血性贫血动物红细胞和血色素的恢复。
1.抑制血小板聚集作用
1980年尹钟沫等报告了当归及其成分阿魏酸时大鼠血小板聚集性和5一hT释放的影响。结果表明,当归水剂在试管内当浓度为200-500mg/ml,阿魏酸0.4-0.6mg/ml时抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集。抑制率为38-88%,比阿斯匹要(36%)强。Iv当归20g/kg5分钟后对ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显的抑制作用。阿魏酸钠0.2g/kg和0.1g/kgiv时分别抑制ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集抑制率与阿斯匹林相似。进一步证明当归和阿魏酸抑制血小板聚集系通过抑制血小板释放反应。在某些药理活性方面,当归及其成分阿魏酸和阿斯匹林有相似之处。阿斯匹林的抗炎作用和抑制血小板聚集有关。1992年宋芝娟等对当归抑制血小板聚集的机理作了进一步的报道,将猪血小板膜与20umol/Lv32p一ATP及不同含量的当归注射液(当归浸出液的灭菌水溶液,含当归5%)37℃反应5分钟,或完成整猪血小板与32pi及不同含量的当归注射液30℃孵育2h,32p标记的磷脂酰肌醇4-单磷酸通过薄层层析法分高,放射自显影响定位,液体内烁计数定量。结果表明,当归注射液可强烈抑制猪血小板膜磷脂酰肌醇磷酸化,并对32pi掺入完整血小板磷脂酰肌醇-4-单磷酸有抑制作用。推测当归能通过下面途径发挥其药理作用:当归注射液中的有效成分进入细胞后,通过抑制PI激酶的活性从而抑制PI向PIP的转化。PIP生成的减少导致PIP2生成亦减少,最后导致IP3.DG等第二信使的减少,从而抑制血小板聚集。寺泽等用血纤维蛋白质平板法观察证实,当归有轻度促进线溶作用。小管等观察证实,当归热水提取物中的乙酸乙酯可溶部分能显著地延长血凝时间。鸟居泵等发现当归热水提取物能阻止胶原诱发的血小板聚集,此抑制物质已知为腺苷。最近,清水等查明当归提取物中的藁本内酯有抑制胶原诱发和血小板聚集活性。综上所述,当归抑制血小板聚集是多种活性成分的综合效果。
2.抗血栓作用
徐理纳等报道,当归及其阿魏酸钠有明显的抗血栓作用。大鼠实验表明,当归可使血栓干重量显著减少,血栓增长速度较对照组下降。徐俊杰报道,急性缺血性脑中风病人经当归治疗后,血液粘滞性降低,血浆纤维蛋白原减少,凝血酶原时间延长,红细胞和血小板电泳时间缩短。血液流变学研究表明,当归可能通过降低血浆纤维蛋白原浓度,增加细胞表面电荷,而促进细胞解聚,降低血液粘度。1985年国外学者Terasawa,Katsutoshi等的研究亦表明,po当归提取物(含藁本内酯)后有降低血液粘度作用,作用时间较东当归(Angeli-caacutilobe)提取物(藁本内酯含量比当归低数倍)长。由此认为,当归的抗血栓作用可能与抑制血小板聚集和降低血液粘滞性有关,藁本内酯可能是其有效成分之一。
3.对造血系统的影响
早期的报道表明,当归水浸液给小鼠po能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血作用可能与所含的维生素B12.烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。较近的研究表明,阿魏酸钠有抗O2及H2O对红细胞的氧化作用,使膜脂质过氧化产物MDA减少,可明显降低由MDA引起的溶血作用。在阿魏酸钠存在下,镰刀型贫血患者红细胞脂质过氧化物MDA随阿魏酸钠浓度增加而减少,阿魏酸钠可明显降低补体溶血,抑制补体3b(C3b)与红细胞膜的结合;对补体激活及红细胞变性无影响。当归是中医补血、活血要药。实验研究证明,当归多糖能增加外周血红细胞、白细胞、血红蛋白及骨髓有核细胞数,这种作用特别是在外周血细胞减少和骨髓受到抑制时尤为明显。王亚平等观察了当归多糖对正常和注射苯肼、60钴r射线辐射所致骨髓抑制-贫血小鼠外周血和股骨有核细胞总数的影响,结果表明,当归多糖对正常小鼠的红细胞、血红蛋白和股骨有核细胞总数无明显影响,但可使白细胞和网织红细胞增加。对贫血小鼠的红细胞、血红蛋白、白细胞和股骨有核细胞数恢复有显著促进作用。若给小鼠注射当归多糖可防止强的松龙引起的小鼠外周血白细胞减少。王亚平的实验报道还表明,当归多糖对正常或经辐射损伤的小鼠多能造血干细胞(CFU-S)均有促进其增殖作用。无论将当归多糖注射给供体或受体鼠,结果一致。但还不能证明这种作用与直接刺激CFU-S有关。组织连续切片观察提示当归多糖对CFU-S增殖似乎无明显影响。马兰芳等用小鼠体内扩散盒法和小鼠脾集落法证实当归多糖对小鼠多能造血干细胞(CFU-S)、粒、单系祖细胞(GM-CFU一天)和晚期红系祖细胞(CFU-E)的产率均有明显升高作用,而当归水溶液无类似作用。葛忠良等体外培养亦证明当归多糖能显著刺激正常和骨髓抑制一贫血小鼠的粒、单系祖细胞(CFU-GM)的增殖,其机理可能与促进机体分泌粒、单系集落刺激因子(GM-CSF)有关。对荷瘤小鼠的CFU-GM也表现为促进作用。王亚平等1990年再次报道,当归多糖对正常小鼠和贫血小鼠的早、晚期红系祖细胞(BFU-E,CFU-E)均为刺激增殖作用,但目前尚难以确定当归多糖对造血祖细胞有直接作用。祝彼得等用内外源脾集落法观察了当归注射液对多能造血干细胞(CFU-S)、脾长等影响,其结果与马兰芳等的结论相似。胡壁等的报道亦表明,当归多糖在放射线照射30分钟-24h前给小鼠ip,可使约80%动物生存30天,并可加强动物造血机能的恢复。根据上述研究结果提示,当归多糖可能是当归中促进造血的有效成分之一。当归补血作用机理之一可能与当归多糖刺激CFU-S、造血祖细胞增殖、分化有关。1985年周京滋等观察了当归去挥发油后制成20%及40%(g/ml)的水浸出液对小鼠急性大失血后引起血虚的补血作用。结果显示,ig当归水浸液的血虚小鼠的血红蛋白(Hb)和红细胞(RBC)值均有明显增高,说明当归有极显著的生血作用。
对免疫系统的影响
江田昭英1973年报道,以猪蛔虫抽出蛋白质结合二硝基酚为抗原与百日咳菌苗一起免疫大白鼠,测定大白鼠血清中反应性抗体,结果表明,当归可明显抑制抗体的产生,其水提物每天ivl00mg/kg的作用相当于免疫抑制剂硫唑嘌呤5-10mg/kg的作用。以羊红细胞免疫小白鼠,溶血空斑试验证明当归亦有轻度抑制抗体形成细胞的作用。1987年北京医学院基础部微生物教研组用免疫特异玫瑰花环方法试验,当归煎剂ig,能显著增加小鼠玫瑰花形成数,小鼠脾脏体积增大,重量显著增加。即脾细胞总数增多。当归还能显著增强动物腹腔巨噬细胞的吞噬功能,提高网状内皮系统对染料的廓清速度。当归去挥发油后制成的20%和40%(g/ml)水浸出液(0.5ml/天/只)给小鼠ig16天,均可显著增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能。并可加快小鼠体重增长速度。白润江等亦报道,sc5%当归多糖液和5%当归水溶液均可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,二者提高机体免疫力的作用大致相同,当化疗药环磷酰胺与当归多糖合用时,虽然小鼠体重有所下降,但是吞噬功能仍能保持在正常水平。方法为:雄性小白鼠(体重15-20g)每克体重给药0.3mg,sc,每天一次,连续给药5-7天。采鸡血,盐水洗涤3次后配成5%鸡红细胞悬液,取0.5ml注入小鼠腹腔,16小时后处死小鼠。剖腹,用生理盐水冲洗腹腔,收集巨噬细胞,滴于玻片上。在37℃保温30分钟,然后固定染色,镜检,计算吞噬率和吞噬指数。另有研究表明,当归注射液对体外免疫溶血无抑制作用。当归能显著增加小鼠单核巨噬细胞系统对标记I血浆蛋白或刚果红的廓清率,增加网状内皮系统吞噬功能。徐理纳等报道给小鼠静脉注射当归16g/kg或阿魏酸钠00-200mg/kg均能显著地促进单核吞噬细胞系统对刚果红的廓清率。给小鼠ig阿魏酸钠0.3g/kg或SC给0.2g/kg能增强腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。Sc给当归20g/kg也有增强作用。张蕴芬等亦报道当归补血汤(黄芪、当归)能显著增加小鼠单核吞噬细胞系统对刚果红的廓清率及促进小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬功能。1990年马世平等研究了当归补血汤及其组成药物对红细胞免疫功能的影响,结果表明,当归补血汤以及组成药物当归、黄芪均能提高小鼠红细胞(C3b受体花环率,降低红细胞免疫复合物(CIC)花环率。若动物给予强的松龙,其免疫功能受损的同时ig当归补血汤及当归、黄芪,则受试动物低下的免疫功能得以明显改善。也有实验表明,po当归或当归补血汤煎剂,对玫瑰花形成细胞数无明显影响,但可提高血清抗体效价。1986年张培棪报道,当归中性油总酸有增强巨噬细胞的吞噬功能和促进淋巴细胞转化作用(P<0.001);当归多糖有明显促进E一花环形成率和酯酶染色阳性率作用(P<0.05);总酸有促进特异抗体IgG产生作用(P<0.05)。故认为总酸既有提高机体免疫作用,又有促进体液免疫作用。
抗炎作用
1.对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响。
2.对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响。
取小鼠,随机分组,每9只。末次给药l小时后,按文献法(WhittleBA.1964),尾iv0.5%伊文思蓝5ml/kg,立即ip0.7%醋酸10ml/kg,30分钟后处死小鼠,剪开腹腔,用生理盐水反复冲洗,收集冲洗液,并调整终体积至10ml,离心,取上清液,用721分光光度计于610nm处测吸收度。结果,当归10g/kg能显著抑制腹腔毛细血通透性增高。
3.对致炎剂所致大鼠足垫肿胀的影响。
取大鼠,随机分组,每组7足。末次给药1小时后,参照文献(徐叔云等,药理实验方法学),于大鼠有后足垫分别sc1%角叉菜胶、2.5%甲醛、新鲜鸡蛋清各0.1ml,用千分尺于致炎后每1小时测量1次(甲醛组于每天给药后2小时测1次,共5次,以致炎前后足垫厚度之差表示肿胀度。结果,当归对3种致炎剂的足垫肿胀均有明显的抑制作用。
4.对去肾上腺大鼠角叉菜胶足垫肿胀的影响。
大鼠肾上腺切除按常规法进行,乙醚麻醉,于背部第十二肋下作横切口,摘除侧肾上腺,手术后im青霉素250mg/kg抗感染,用1%NaCl代替自来水喂饲。第2天,大鼠随机分组,同时给药。末次给药后1小时,于右后足垫sc1%角叉菜胶0.1ml致炎,同前法测定足垫肿胀度。结果;当归对去肾上腺大鼠仍有明显的抗炎作用。
5.对组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增高的影响。
取大鼠,随机分组,每组7只。末次给药1小时后,大鼠背部剃毛,沿背部中线两侧皮内注射磷酸组织胺0.01mg/0.05ml,立即尾iv0.5%伊文思蓝溶液10ml/kg,20分钟后剥离蓝斑皮肤,测定蓝斑染料渗出量。结果,当归对组织胺所致的毛细血管通透性增高无显著影响。
6.对大鼠炎性组织中PGE2含量的影响。
取大鼠,随机分组,每组7只。末次给药后0.5小时,于右后足垫scl%角叉菜胶0.1ml,致炎后3小时处死大鼠,将炎性足垫在踝关节上0.5cm处剪下,称重,剥皮,加5ml生理盐水浸泡1小时,取出足抓,离心,取上清液(戴岳等,中国中药杂志,1989;14(7):47),用751分光光度计在278nm处测吸收度值。以每克炎症组织相当的吸收度值表示PGE2的含量。结果,当归显著降低料性组织中PGE2的含量。结果,当归显著降低炎性组织中PGE2的含量。
7.对大鼠棉球肉芽组织增生的影响。
取雌性SD大鼠,随机分组,每组9只。乙醚麻醉下,于两侧前肢腋窝下各埋植20±lmg重的消毒棉球1个。手术当天给药,连续给药7天,第8天放血处死大鼠,剥离肉芽组织。阳性对照im氢化可的松0.01g/kgx7。将肉芽组织80℃烘3小时后称重,并同时取各鼠胸腺和肾上腺称重。结果,当归8g/kg组对棉球肉芽组织增生有明显的抑制作用,但对胸腺和肾上腺重量无显著影响。
8.对豚鼠血清补体溶血活性的影响。
取豚鼠,随机分组,每组7只。末次给药后l小时,心脏无菌采血,制备血清,按改良Mayer氏半量法(临床生化检验,湖南科学技术出版社,1981),测血清补体经典途径的溶血活性。计算半数溶血值(ACH50)。将上述待测血清,按文献(张载福等,安徽医学院学报,1985)测血清补体旁路溶血活性。计算半数溶血值(ACH50)。结果,当归对补体旁路溶血活性具有明显的抑制作用,而不影响补体经典途径的溶血活性。
上述研究提示,当归的抗炎作用机理主要涉及:
1.降低毛细血管通透性;
2.抑制PGE2的合成或释放。
此外,降低豚鼠补体旁路的溶血活性,也可能是其抗炎机制之一。
对中枢神经系统抑制作用
当归对中枢神经系统的抑制作用早有报道。日本学者报道日本太和当归(An-gelicaacutilobaKitagalia)挥发油有镇静、催眠、镇痛、麻醉等作用。
1.藁本内酯对小鼠自发活动的影响
以2.8%吐温一80配成乳状液备用。每次将1只小鼠放入活动盒内,用YSD-4型药理生理实验多用仪纪录给药前10分钟以及给药后10-20分钟的小鼠活动次数,并与已知药安定及苯丙胺对比,结果表明:1%藁本内酯98mg/kg可使小鼠自发活动明显减少,与对照组比较相差非常显著小鼠活动明显减少时,还观察到小鼠极度安静,但未睡眠,对轻微刺激仍有反应。此现象与安定相似。当归还含有琥珀酸和阿魏酸,据报道琥珀酸有镇静作用而阿魏酸钠虽能减少小鼠活动次数,但与对照组相比,相差不显著。
2.藁本内酯对氯胺酮兴奋作用的影响
动物及实验方法同上。记录给药前后0-10分钟,10-20分钟小鼠活动次数。结果表明:0.5%氯胺酮40mg/kg使小鼠出现躁动不安,无休止地在活动盒内蹒跚爬动,活动次数较给药前显著增加。同时并用藁本内酯98mg/kg、196mg/kg均能显著减轻氯胺酮引起的上述反应,其效力与剂量呈正相关。而均未出现睡眠、麻醉等加重氯胺酮的中枢抑制作用。
3.藁本内酯对电刺激诱发小鼠激怒反应的作用
小鼠雌雄各半,同性别两只为一对,用上述多用仪与导电铜网相连,连续刺激,1秒输出脉冲1次,刺激持续时间1/8秒,输出交流电压92.8伏。记录给药前、后10分钟,1对小鼠出现激怒反应(小鼠竖立、两前肢离地,对恃、互相撕咬)的时间。结果:给予3%藁本内酯294mg/kg后10分钟,可使电刺激诱发小鼠激怒反应时间明显延长,与对照组比较相差非常显著,其作用与氯丙嗪相似。
4.藁本内酯与巴比妥钠的协同作用
在环境温度保持25-28℃时,藁本内酯98mg/kg、196mg/kg可显著缩短小鼠应用戊巴比妥钠35mg/kg的入睡时间(以翻正反射消失作为入睡指标)及显著延长睡眠作用的维持时间(以翻正反恢复并爬动两步为转醒指示)。
5.藁本内酯对小鼠体温的影响
在室温26-27℃下,预先测量肛温,每次3分钟,选体温在37.5-39.0℃之间的动物。然后测量给药前、后10分钟、20分钟小鼠体温的变化。结果:给予睾本内酯98mg/kg,196mg/kg后10分钟、20分钟均使小鼠体温明显下降,与对照组比较,相差非常显著。
综上所述,藁本内酯对中枢神经系统有广泛的抑制作用,并有与安定剂相似作用,而本身无明显催眠作用,仅起到加强催眠药的作用。因此,初步认为当归对中枢神经的抑制作用,可能藁本内酯是出现药理活性的主要成分,其作用很可能涉及大脑边缘系统,但其作用机制究竟为何,有待进一步研究。
抗菌作用
当归对体外痢疾、伤寒、副伤寒、大肠杆菌、白喉杆菌、霍乱弧菌及a、B溶血性链球菌等均有抗菌作用。Po该品可减少小鼠毛细血管通透性。外用能加速兔耳创面愈合,使局部充血、白细胞和纤维浸润,新生上皮再生,对局部组织有止血和加强末梢循环作用。说明当归有抗菌、消炎作用。临床可用于化脓性上颌窦炎、急性肾炎、骼静脉炎、硬皮病及牛皮癣等病症。当归热水提取物对慢性风湿性病实验动物模型在其佐剂关节炎急性发作时有明显的抑制作用。
其它作用
1.平喘作用
中医认为,当归主治咳逆上气。现已证明,当归成分正丁烯夫内酯和藁本内酯对气管平滑肌具有松弛作用;并能对抗组胺-乙酰胆碱引起的支气管哮喘。
2.对兔肾热缺血有保护作用
当归能改善兔肾热缺血60分钟后肾小球过滤功能及肾小管重吸收功能,减轻肾损害,促进肾小管病变的恢复,对肾脏有一定保护作用。
3.对物质代谢的作用
目前用对流免疫电泳法、同位素示踪及电镜等先进技术证明,当归能使体外培养的肝细胞蛋。
白质合成增加,并对DNA、RNA的合成有促进作用。临床证实,当归可使患者麝香草酚浊度降低。当归膳食饲养小鼠,肝组织内源性呼吸加强,氧化谷氨酸的能力显著提高。对四氯化碳所致肝损害有保护作用,且能防止肝糖元降低。实验和临床均证明,当归对高脂血症有降血脂作用,其作用同安妥明等药物相似。对动物和人离体细胞内2.3-二磷酸生成有促进作用,降低血红蛋白与氧的亲和力,促进带氧血红蛋白在组织中释放氧,从而增加了红细胞运输氧的功能。
4.抗氧化和清除自由基的作用
当归对脑缺氧、缺血后再灌注脑组织脂质过氧化物增高有明显的抑制作用。所含的阿魏酸有直接减少H2O2含量,并与膜磷脂酰乙醇胺结合,通过直接消除自由基,抑制氧化反应和自由基反应等拮抗自由基对组织的损害。
该品横切面:木栓层为数列细胞。皮层窄,有少数油室。韧皮部宽广,多裂隙,油室及油管类圆形,直径25~160μm,外侧较大,向内渐小,周围分泌细胞6~9 个。形成层成环。木质部射线宽3~5列细胞;导管单个散在或2~3个相聚,成放射状排列;薄壁细胞含淀粉粒。粉末淡黄棕色。韧皮薄壁细胞纺锤形,壁略厚,表面有极微细的斜向交错纹理,有时可见菲薄的横隔。梯纹及网纹导管多见,直径约至80μm。有时可见油室碎片。
检查:总灰分 不得过7.0%。酸不溶性灰分不得过2.0%。
浸出物:照醇溶性浸出物测定法项下的热浸法测定,用70%乙醇作溶剂,不得少于45.0%。
【炮制】 当归 除去杂质,洗净,润透,切薄片,晒干或低温干燥。酒当归 取净当归片,照酒炙法炒干。该品为类圆形或不规则薄片,切面有浅棕色环纹,质柔韧,深黄色,略有焦斑。味甘、微苦,香气浓厚,有酒香气。
从中药材产业化发展的总体来看,岷县其实还有很长的路要走。
标准化体系不健全、科技研发能力薄弱、龙头企业带动能力不强、协会作用发挥不够、产业链条短、市场服务体系不健全、资金严重缺乏等困难和问题严重制约了岷县当归产业的发展。“经历了‘股市风云’的岷县当归产业理性多了,今后的产业规划和市场前景更值得期待。”后顺心说。
岷县中药材产业发展的目标定位已确定:建成全国较大的以当归为主的中药材种子基地、种苗基地、GAP种植基地,西南部较大的饮片生产基地、现代物流仓储基地、中药提取物生产基地、现代中药生产基地。
岷归的目标定位契合了全省中药材发展思路。我省中药材产业已进入发展的关键时期,省上提出把“甘肃省建设成为生物制药和中药材现代化加工基地”的战略目标。今年以来,省上更是制定出了加快发展中药材产业扶持办法。计划从2009年开始,到2012年,通过扶持发展,全省道地药材的质量有明显提高,加工能力和产品档次明显提升,仓储和流通能力明显增强,科技支撑能力适应产业发展要求。全省中药材产值提高50%,带动主产区农民收入增加30%,力争使甘肃跻身于全国的药材生产基地、加工、物流中心。
这对岷县当归产业的发展是个利好消息。采访中,无论是种植户、加工企业、政府官员及协会人士无不这样认为。
如今,各种迹象也表明了这一点:中国当归节在岷县连续召开,去年节会上签约金额高达8.37亿元;省内交通主干道和国内主要中药材市场树立起了“中国当归之乡”“岷归”等大型宣传牌;广州、深圳、玉林、成都等地中药材专业市场开设岷县中药材产品展厅。