药理毒理

米非司酮为受体水平抗孕激素药，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。 药代动力学： 本品口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5—0.81小时，血药峰值分别为0.8 mg/L 和2.34mg/L，但有明显个体差异。体内消除缓慢，消除半衰期约20—34小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。本品有明显首过效应，口服1—2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。