PPI

质子泵抑制剂又称H+-K+酶抑制剂

药理作用与作用机制：胃H+-K+酶又称质子泵，位于胃壁细胞的胃粘膜腔侧。其功能是泵出H+（质子），使之进入胃粘膜腔，提高胃内的酸度，作为交换，将K+泵入胃壁细胞。壁细胞还存在另外的例子转运系统，将K+和Cl-同时排到胃粘膜腔内，总的结果是保持胃内HCl水平。激活M3受体、CCK2受体、H2受体都能激活H+-K+-ATP酶，增加胃酸分泌，因此，抑制H+-K+-ATP酶是最直接和有效的抑酸手段。

目前临床使用的H+-K+-ATP酶抑制药有奥美拉唑又称洛赛克，是第一代质子泵抑制剂，兰索拉唑（二代），泮托拉唑（三代），与雷贝拉唑（三代）等。它们都属于弱酸性的苯并咪唑类化合物，pKa大约为4.在酸性的胃壁细胞分泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活，减少胃酸分泌。由于药物与酶的结合不可逆，因此其抑制胃酸分泌的作用强大并且持久，同时使胃蛋白酶的分泌减少。此外药物已经超过H2受体阻断药，成为目前世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物。

临床应用：用于治疗：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。