众所周知，各种PPIs均是通过抑制胃酸分泌的最后环节H+/K+-ATP酶而发挥作用。酶的诱导活化是苯并咪唑类PPIs的共同特性，是它们选择性地作用于胃质子泵的基础，但每种PPI的作用又各有其自身的特点。就目前临床上经常应用的4种PPIs而言，奥美拉唑具有抑制H+/K+-ATP酶的独特作用，可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。兰索拉唑由于其结构的不同，较奥美拉唑有较高的生物利用度。与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的优点是对细胞色素P450的抑制作用弱，不影响其他药物在肝内的代谢。而雷贝拉唑同样不具有细胞色素P450同工酶效应，与其他药物的相互作用较少。

目前临床上广为应用的PPIs有5种，而且还有8种尚在临床试验及研制中。有证据表明，今后反流性疾病或由于酸分泌异常引起的胃肠疾病会增加，对PPIs的需求将会持续。