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注射用头孢西丁钠-临床研究

2012-11-15 20:36 医学教育网
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功效主治

【适应症】 适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染:

●上下呼吸道感染

●泌尿道感染包括无并发症的淋病

●腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染

●败血症(包括伤寒)

●妇科感染

●骨、关节软组织感染

●心内膜炎

由于本品对厌氧菌有效及对β-内酰胺酶稳定,故特别适用需氧及厌氧菌混合感染,以及对于由产β-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。

化学成分

该品主要成分为头孢西丁钠 化学名为3-羟甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2(2-噻吩)乙酚胺基]-5-硫-1-杂氮双环4,2,0-辛-2-烯-乙酰酐酰(钠盐)。

药理作用

头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。各菌种有其独特的青霉素结合蛋白,头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物,与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其它链球菌(除了肠球菌)的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌(包括B组脆弱类杆菌)、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。参考资料:头孢西丁钠是头霉素类抗生素,系是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(Cephamycin C),经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

药物相互作用

1 头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时有协同抗菌作用但合用时会增加肾毒性

2 头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时可增加肾毒性

3 头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟该品的排泄提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期

4 头孢西丁钠可影响酒精代谢使血中乙醛浓度上升导致双硫仑样反应(面部潮红头痛眩晕腹痛胃痛恶心呕吐气促心率加快血压降低以及嗜睡幻觉等)

不良反应

本品耐受性良好。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应,静注后可发生血栓性静脉炎,肌注局部疼痛、硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿等;也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应,高血压、重症肌无力患者症状加重等。实验室异常可有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接Coombs试验阳性,一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高,偶有尿素氮和血肌酐升高。 1 偶见恶心呕吐食欲下降腹痛腹泻便秘等胃肠道反应 2 偶见皮疹荨麻疹红斑药热等过敏反应;罕见过敏性休克症状 3 少数患者用药后可出现肝肾功能异常 4 长期大剂量使用该品可致菌群失调发生二重感染还可能引起维生素K维生素B缺乏 5 肌内注射部位可能引起硬结疼痛;静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感血管疼痛严重者可致血栓性静脉炎

禁忌症

对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。

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