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四环素片临床研究

2012-11-02 19:50 医学教育网
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【化学成分】 本品主要成分为四环素。化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。分子式:C22H24N2O8分子量:444.44

【药理作用】 本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。

【药物相互作用】

1、 与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。

2、 含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品口服后吸收减少。

3 与全麻药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。

4、 与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

5 与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。

6 降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。

7、 本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。

8、 本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

【不良反应】

1、 消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即上床的患者。

2、 肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发性肝病。

3、 变态反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以,建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。

4、 血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5、 中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6、 肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。

7、 二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染,严重者可致败血症。 8 本品的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏,真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

【禁忌症】 对四环素类药物过敏者禁用。

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