【功效主治】 1.该品作为选用药物可用于下列疾病:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌病。(6)霍乱。(7)兔热病。
【化学成分】 该品的主要成分为土霉素,其化学名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺。分子式:C22H24N2O9分子量:460.44
【药理作用】 四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
【药物相互作用】 1 与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使该品吸收减少,活性减低,故服用该品后1~3小时内不应服用制酸药。2 含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与该品形成不溶性络合物,使该品口服后吸收减少。3 与全麻药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。4 与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。5 与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。6 降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响该品的吸收,必须间隔数小时分开服用。7 该品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。8 该品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
【不良反应】 1 消化系统:胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻,偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。2 肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。3 过敏反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以,应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑则立即停药。4 血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5 中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6 肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。7 二重感染:长期应用该品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。8 该品可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨骼发育不良。9 应用该品可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏,真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。
【禁忌症】 有四环素类药物过敏史者禁用。