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替加环素属于新一类抗生素,是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素(米诺环素)的衍生物。四环素类药物的作用机制是,与30S核糖体A位结合,阻止氨基酸转运RNA进入核糖体,从而阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似,但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成,影响细菌结构形成及一些功能实现,从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。
替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素,并且不需根据肾功能受损情况调整剂量,使用方便,每12小时使用一次即可医|学教育网搜集整理。
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似,都是通过与细菌30S核糖体结合,阻止转移RNA的进入,使得氨基酸无法结合成肽链,最终起到阻断细菌蛋白质合成,限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其它四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其它四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌,体外实验和临床试验显示,替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水气单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、粘质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。
替加环素给药后有22%以原形物经尿液排泄,其平均消除半衰期范围为27小时(单剂量100mg)~42小时(多剂量)。