完成了中国第一个全新抗生素创新霉素的结构测定与全合成。创新霉素是济南游动放线菌产生的全新抗生素，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等有较强活性，毒性低，口服治疗大肠杆菌引起的败血症、尿路感染、胆道感染以及婴儿腹泻的有效率为77.86%。创新霉素的主核由吲哚环并连双氢噻喃环组成，在有机化学上为一新杂环体系，命名为吲噻喃。在双氢噻喃环上存在2个不对称碳，2个氢的配置又处于顺式，合成难度较大。在探索中成功地向1，3-二乙酰吲哚的4位引入了硫乙酸乙酯基，经缩合构建出3，4-去氢创新霉素体系，经过选择性的顺式还原，完成了创新霉素的全合成。继而阐明了立体化学，制备出4种立体异构体，并提出非活性异构体向活性体转化和工业合成方法。为了解构效关系，探索新药，开展了创新霉素结构修饰研究。创新霉素研究曾获1978年全国科学大会奖，全合成论文发表后，引起国内外同行关注，随后美国与日本学者亦对创新霉素进行了不少研究，美国匹兹堡大学曾特邀张致平教授赴美访问。

抗生素的结构修饰是改善天然产物的性能和创制新药的重要途径之一。先后对环丝氨酸、青霉素、灰黄霉素、氧青霉烷、碳青霉烯等类抗生素进行了结构修饰研究。在20世纪50年代末设计合成出磺胺环丝氨酸，具有抗结核分支杆菌作用，毒性低于环丝氨酸，前苏联曾生产应用。60年代合成出9个系列新青霉素，从中筛选出新青霉素N-1对耐天然青霉素的金黄色葡萄菌的作用优于当时英国宣扬的甲氧西林，后因文化大革覆盖断开发。在氧青霉烷类新抗生素G0069全合成与结构修饰研究中，发现具有强杀伤癌细胞作用的O-苄基棒丝氨酸，申请了专利并在国家自然科学基金资助下进行了研究，因出现较强的神经毒性，暂停开发，继续深入开展构效关系，包括化学结构与毒性间关系的研究。

在国内率先开展喹诺酮类新抗菌药合成与筛选研究，培养出一支强有力的研究队伍。