吡哌酸的抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸（nalidixicacid)为强和广，但不如氟喹诺酮类（诺氟沙星等）；细菌对萘啶酸耐药者对该品可依然敏感。吡哌酸的适应证为敏感菌（主要为革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、吲哚阳性和吲哚阴性变形杆菌、沙雷菌属、伤寒杆菌、志贺菌属、绿脓杆菌等）所致的尿路感染和肠道感染。该品对绿脓杆菌的最低抑菌浓度为12、5～50μg/ml，优于羧苄西林；与庆大霉素、羟苄西林等合用一般可获协同作用，但最好有联合药敏试验作为依据。吡哌酸也曾用以治疗敏感菌所致的胆道感染，呼吸道感染、创伤感染、乳腺炎、角膜炎等，取得一定效果。