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吡哌酸胶囊制品

2012-11-23 19:19 医学教育网
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该品为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。吡哌酸胶囊制剂该品通过肾脏代谢

动力学

该品口服后可部分吸收,单次口服0、5g和1g,服药后1~2小时血药浓度达峰值,分别为3、8mg/L和5、4mg/L。血浆蛋白结合率为30%,血消除半衰期(T1/2a)约为3~3、5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。该品主要以原形经肾脏排泄,给药后24小时自尿液排出给药量的58%~68%,约20%自粪便排泄,少量药物在体内代谢。

适应症

用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。

用法用量

口服成人一次0、5g一日1~2g。

该品导致血清氨基转移酶升高

不良反应

该品毒性较低,不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应,皮疹或全身瘙痒少见;偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微,停药后可自行恢复。

禁忌

禁用于对该品和萘啶酸过敏的患者。

注意事项

1、该品可与饮食同服,以减少胃肠道反应。

2、长期应用,宜定期监测血常规和肝、肾功能。

肾功能衰退者慎用

3、患中枢神经系统疾病者,如癫痫或癫痫病史者避免应用,确有指征应用时,宜在严密观察下慎用。

4、严重肝、肾功能减退者慎用。该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但该品用于数种幼龄动物时,可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。

5、动物实验显示该品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。

相互作用

1、丙磺舒可抑制该品的肾小管分泌,合用时后者血药浓度升高,半衰期延长。

2、该品可减少咖啡因自肝脏清除,使后者半衰期延长,需避免合用,或监测咖啡因血药浓度。

3、该品可显著降低茶碱的清除,致后者血药浓度升高,易于发生毒性反应,两者不宜合用,如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。

4、与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

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