【化学成分】
含斑蝥素(斑蝥酸酐cantharidin)1%~2%;尚含脂肪12%、甲酸、色素及树脂等.另含Fe、Al、Zn、Mn、P等微量元素.斑蝥素为抗癌有效成分.另报道尚含羟基斑蝥素,亦具抗癌活性.斑蝥素毒性大, 其半合成品羟基斑蝥胺(hydroxylcantharamine)的毒性只有斑蝥素的1/500, 疗效类似.尚有斑蝥素钠、甲基斑蝥胺等衍生物,目的均为减小毒性.另报道如在结构中连接氨基酸如谷氨酸可增强对靶细胞的作用.
【理化鉴别】
粉末行微量升华, 得柱形或棱形斑蝥素结晶.
1. 将升华物用石油醚洗2~3次,加硫酸2~3滴, 微热溶解,转入试管内, 小火加热至发生气泡,稍冷, 加二甲氨基苯甲醛硫酸溶液1滴,显樱红色或紫红色.
2. 将升华物加硫酸2~3滴,微热溶解, 转入试管内, 加间苯二酚粉末少许,小火加热至沸, 溶液显红色,在紫外灯下观察显绿色荧光.
3. 将升华物滴加氢氧化钡水溶液封藏后镜检, 可见斑蝥酸钡盐的针晶束.
4. 薄层层析:
(1)斑蝥素
(2)斑蝥(对照药材)
(3)斑蝥(商品)
样品 液:取斑蝥粉末0.5g, 加氯仿15ml, 振摇提取15分钟,室温放置过夜, 过滤,滤液作为供试液.
对照品液:取斑蝥素对照品1mg, 加氯仿1ml, 作为对照品液.
展开:硅胶薄层板, 以氯仿:丙酮(97:3)为展开剂, 展开.
显色:喷以0.04%溴甲酚绿乙醇试液,110℃加热10分钟, 供试品色谱在与对照品色谱相应位置上显1个黄色斑点.
【含量测定】
色谱条件与系统适用性试验:以甲基硅橡胶(SE→30)为固定液,涂布浓度为3.5%;柱温为175℃±10℃.理论板数按斑蝥素峰计算应不低于2600.对照品溶液的制备:取斑蝥素对照品适量, 精密称定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液, 即得(必要时可稀释).供试品溶液的制备:取本品粗粉约1g, 精密称定,置具塞锥形瓶中, 加氯仿30ml, 振摇15分钟,置6小时, 滤过,滤液置50ml量瓶中,用氯仿洗涤残渣与滤纸, 洗液滤人同一量瓶中,加氯仿至刻度, 匀, 即得.测定法:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各2μl, 注人气相色谱仪,计算, 即得.本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%.成分分析研究进展:略
【药理作用】
1. 斑蝥对多种实验动物移植性肿瘤有明显抑制作用;斑蝥素对小鼠肉瘤-180Hela细胞,腹水型网状细胞瘤和腹水型肝癌有抑制作用, 因斑蝥素干扰癌细胞中蛋白质和核酸的合成.
2. 水浸剂(1∶4)试管内对堇色毛癣菌等皮肤致病真菌有抑制作用.
3. 斑蝥有强烈刺激性,但对组织的穿透力较小, 故刺激皮肤生成的泡很快痊愈,不留疤痕;口服可引起胃肠炎和肾炎.此外尚有抗病毒, 升高白细胞,促进雄性激素样作用, 有用于治疗乙肝.
斑蝥