主要成分

含黄酮类栀子素（Gardenin）， 三萜类化合物藏红花素（Crocin）、藏红花酸（Crocetin）及α-藏红花甙元（α-Crocetin）；亦含环烯醚萜甙类栀子甙（Jasminoidin）、异栀子甙（Gardenoside）、去羟栀子甙（京尼平甙、Geniposide）、京尼平龙胆二糖甙（Genipingentiobioside）、山栀子甙（Shan- zhiside）、栀子酮甙（Gardoside）、鸡屎藤次甙甲酯（Scandoside methyl ester）、脱乙酰车叶草甙酸甲酯（Deacetylasperulosidic acid methyl ester）、京尼平甙酸（Geniposidic acid）等．此外，尚含有D-甘露醇（D-mannitol）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、二十九烷（Nonacosane）、熊果酸（Ursolic acid）．

药理作用

1． 利胆作用 栀子及所含环烯醚萜甙等成分均有利胆作用．其醇提取物和藏红花甙、藏红花酸可使胆汁分泌量增加．其水提取物及醇提取物给家兔口服， 对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响，但用同样制剂注射于家兔， 15～30分钟胆汁分泌开始增加，持续1小时以上．给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后， 胆汁分泌量增加．对栀子主要成分京尼平甙利胆机制的研究表明：京尼平甙在消化道内给药时，因水解而生成京尼平．京尼平甙在门脉内给药时不呈利胆作用， 这说明京尼平甙的利胆作用是通过所生成的京尼平而生效．京尼平在显著增加胆汁流量时，能使胆汁中胆汁酸浓度下降， 但对胆汁酸的排泄量基本无影响．

栀子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用．栀子能降低血清胆红素的含量： 家兔总输胆管结扎后，口服栀子水提取液则血中胆红素减少， 用药愈多，减少愈显著， 醇提取液亦有相同的作用，但较水提取液作用稍弱．栀子醇提取液注射于家兔， 2小时血中胆红素较对照组稍增加，6小时后较对照组低， 24～48小时后明显减少，藏红花素及藏红花酸纳， 亦有同样作用．在总胆管结扎的家兔，注射醇提取液， 24小时末梢淋巴液中胆红素减少，藏红花素及藏红花酸纳亦有同样作用．栀子可用于胆道炎症引起的黄疸， 但退黄机制比较复杂．

研究表明：栀子提取物对肝细胞无毒性作用．栀子能降低血清胆红素含量，但与葡萄糖醛酸转移酶无关．栀子亦能减轻四氯化碳引起的肝损害．

2． 对胃肠道和胰腺的作用 京尼平对胃机能产生抗胆碱能性的抑制作用．京尼平十二指肠给药， 对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制，胃液总酸度减小， 胃液pH值上升．京尼平同样剂量静脉给药，对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动， 并能使胃张力减小，对于离体肠管， 京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的竞争性拮抗作用．

栀子能促进胰腺分泌．京尼平甙有显著降低胰淀粉酶的作用，而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强， 持续时间较短．在胰腺炎时栀子有提高机体抗病能力、改善肝脏和胃肠系统的功能以及减轻胰腺炎等药理作用．

3． 对中枢神经系统的作用 栀子醇提取物能减少小鼠自发活动，具有镇静作用， 且与环己巴比妥钠有协同作用，能延长睡眠时间， 尚能对抗戊四氮的惊厥．虽不能对抗士的宁的惊厥，但能减少其死亡率．有报道小鼠腹腔注射栀子醇提取物后1小时， 体温平均降低3℃，大鼠腹腔注射栀子200mg/kg， 体温下降可持续7小时以上．有人认为栀子镇静、降温作用的有效成分是熊果酸，其能提高戊四氮所致的小鼠半数惊厥剂量， 有明显的抗惊作用．实验表明： 熊果酸具有明显的中枢抑制作用．能明显降低大白鼠的正常体温；对东莨菪碱有一定的协同作用；能减少小鼠自发活动和协同阈下剂量戊巴比妥钠的睡眠；能明显对抗戊四氮引起的惊厥；但未见有明显的镇痛作用．这一实验结果提示，熊果酸与氯丙嗪有相似之处．亦有报道指出， 栀子水提物、去羟栀子甙能抑制小鼠的醋酸扭体反应，故认为有镇痛作用．

4． 抗病原微生物作用 栀子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用， 煎剂有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫的作用，水浸液在体外对多种皮肤真菌有抑制作用．另外， 栀子乙醇提取物，水提取物， 乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用．其提取物制成油膏，可加速软组织的愈合．

5． 对心血管系统的作用 栀子提取物能降低心肌收缩力．麻醉犬、鼠静注栀子提取物， 可因心收缩容积及心输出量下降而导致血压下降．大鼠静注大剂量栀子甲醇提取物时,心电图可呈现心肌损伤和房室传导阻滞．

栀子的降血压作用部位在中枢， 主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致．当切断两侧迷走神经后，栀子的降血压作用显著减弱或完全消失；阿托品亦可取消其降压作用．动物实验表明：栀子煎剂和醇提取物， 不论何种途径给药都有降压作用，静脉给药降压迅速， 维持时间亦短暂，栀子的降血压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射无影响， 亦无加强乙酰胆碱的作用．由于栀子的降血压作用不是因组胺释放所引起，亦与传入神经纤维无关， 对神经节无阻断作用，所以给予抗组胺药如苯海拉明或静注普鲁卡因都不能改变栀子的降血压效果．

6． 其他作用 栀子有一定的止血作用， 生栀子的止血作用较焦栀子强．去羟栀子甙对小鼠有泻下作用．

鉴别用药

栀子入药，除果实全体入药外，还有果皮、种子分开用者。栀子皮（果皮）偏于达表而去肌肤之热；栀子仁（种子）偏于走里而清内热。生栀子走气分而泻火，焦栀子入血分而止血。

品种分类

栀子花气味芳香浓郁，历来受百姓所喜爱，但栀子花形态平淡，造型单调，虽香味可嘉，但上不了厅堂。故在古代，花农们经过辛勤劳作、定向培育，早已培育出很多重瓣变种。如常见的：

大花栀子G. J.var. grandifloraNakai.

卵叶栀子G. J.var. ovalifoliaNakai.

狭叶栀子G. J.var. angustifoliaNakai.

斑叶栀子G. J.var. aureo-variegata Nakai.

由于花农的定向培育，已经把栀子分成“药用栀子”和“赏花栀子”了，即原来的单瓣的野生栀子作为“药用栀子”，通常以其果实入药；而人工培育出来的重瓣栀子则作为“赏花栀子”，其实也只能作为赏花栀子，这种栀子一般不结果，而有结果的其果实也不做药用。

上面很多漂亮的花卉图片，都是赏花栀子。

临床运用

1．治疗急性黄疸型肝炎：取山栀制成10%及50%两种煎剂，每天3次饭后服用。一部分病人用10%煎剂每次10ml，以后逐渐递增至50ml；另一部分病人用50%煎剂，每次10-15ml。共治19例，7例痊愈，10例接近痊愈。住院9-63天不等，平均30.3天。2.治疗扭挫伤：将山栀子捣碎，研成极粉，以温水调成糊状，加入少许酒精，包敷伤处。一般3-5天更换1次，如肿胀明显可隔天更换1次。骨折者不宜使用，脱臼者应先整复后再用。如有肢体麻痹，应配合理疗及针灸治疗。治序407例，24小时内疼痛消失者328例；48小时内消失者66例；72小时内消失者13例。疼痛平均消失时间为30小时。肿胀消退时间平均为2.5天；血肿吸收时间平均为7.8天；功能恢复时间平均为5.1天。或用黄栀子、明乳香加适量黄酒，搅拌后放锅内蒸成糊膏状，待微温时敷于患部，厚度以 1-1.5cm为宜。用时先在局部涂凡士林1层，然后再敷药，上盖油纸，绷带包扎。间隔2-3天换药。治疗56例，除2例疗效不佳外，54例均治愈。亦可用黄栀子粉2两，面粉4两，鸡蛋1个，烧酒适量，调成糊状敷于局部，待药干后更换新药。一般在敷药2次后即见效果。

3．用于止血：取黄栀子粉100g，以20%明胶液调成膏状，烘干碾成100号细粉，再加适量苯甲酸，高压消毒备用。对一般上消化道出血每次服3-6g，每日3次。亦可用作局部止血剂。

药代动力学

栀子甙(Geniposide)是稳定的，在37℃ pH1.8胃液中无变化，但在肠内溶物中可代谢成京尼平(Genipin)。羟异栀子甙(Gardenoside)对酸和热不稳定，在胃液中可转化成脱乙酰基车叶草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid metbylester，DAM)和鸡屎藤次甙甲酯(Scan-doside methylester，SSM)。在肠内溶物中DAM转化成DAM-genin，而SSM转化成SSM-genin。

药理功效

对肝脏功能的影响

1．对肝脏功能的作用：用SD大白鼠分为4组；A组为对照组；B组为正常动物，用2g生药提取物灌胃；C组为结扎总胆管，引起高胆红素血症的动物；D组为高胆红素血症动物，并用2g生药的栀子提取物灌胃。实验测定肝脏Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、胆红素及有关酶的测定。

实验结果表明：

1）栀子提取物对动物血清和肝匀浆内碱性磷酸酶的活力并无影响。结扎总胆管引起碱性磷酶酶活力增加将近2倍。但栀子提取物对升高了的酶活力并无作用。

2）栀子提取物对大白鼠血清和肝内乳酸脱氢酶活力的影响极小，4组动物酶活力的波动均在正常范围之内。

3）栀子提取物对正常动物血清GOT无影响。结扎总胆管后，血清GOT增加7倍，栀子提取物可显著降低升高了的酶达40%。肝内GOT较稳定，4组动物均无明显改变。

4）栀子提取物对正常动物的酶活力无影响，但能使结扎总胆管动物升高了的酶活力恢复正常，可认为栀子提取物并不增加UDP一GT的活力。

5）测定肝脏二磷酸脲苷－葡萄糖脱氢酶表明，结扎总胆管可以降低酶活力，栀子提取物能增加正常动物酶活力，同时也能使降低了的酶活力升高。

6）栀子提取物能增加正常动物的Y蛋白、Z蛋白的量，但不能使由于结扎总胆管而减少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明栀子抗胆红素血症作用与Y蛋白、Z蛋白关系不大。

7）动物给药后静脉注射BSP(2g/100g体重)，测定血液中及胆汁中的BSP清除率，发现到达峰值时间均有相应的延长，表明BSP从肝内排出的过程受到阻滞。

8）栀子能降低血清胆红素含量，但与葡萄糖醛酰转移酶无关。因此可以认为栀子提取物对肝细胞无毒性作用，栀子提取物可降低动物血清胆红素水平，但其退黄机制较为复杂，它不增加UDP－GT的活力，也不增加肝内的Y蛋白和之蛋白，也不像茵陈蒿那样，增加胆汁的分沁量。

肝脏的保护作用

1）ICR大鼠预先(24或48小时以前)给于栀子提取物，可防止因半乳糖胺引起的暴发性肝炎。

2）实验大鼠给于异硫氰酸a-萘酯50mg/kg，可使大鼠血清胆红素和血清碱性磷酸酯酶和丙氨酸氨基转移酶升高，如每日给于栀子粗提物(1.5g/kg，口服，3天)可使因异硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶下降。栀子中提取的成分栀子甙同样有此作用。

3）对肝脏的影响：大鼠灌胃藏红花素50mg/kg 8天对肝脏功能无影响，但可引起急性肝脏变色。如服用高剂量100mg/kg 2周则可引起肝损害和黑变，但低剂量10mg/kg 40天并不产生上述情况，上述的肝损害和黑变是完全可逆的。因此藏红花素即使很高剂量对大鼠肝脏的毒性极小，在人服用时不可能达到如此高的剂量，所以藏红花素作为食品着色剂是十分安全的。

对胆汁分泌的影响

大鼠、兔实验证明，栀子具利胆作用。其醇提物和栀子甙、藏红花素等均能使胆汁分泌量增加。大鼠口服、静脉注射或十二指肠内给于栀子甙25mg/kg引起胆汁分泌增加，以十二指肠内给药最为显著，几与去氢胆酸钠的效价相当。

对胃液分泌及胃肠运动的影响

十二指肠给予栀子甙25mg/kg，能使幽门结扎大鼠胃液分泌减少，总酸度下降，pH值升高，作用相当于硫酸阿托品的1/5-1/10。静脉注射栀子甙和其甙元(Genipin)，剂量分别为 100mg/kg与25mg/kg，能抑制大鼠自发性胃蠕动和匹罗卡品(Pilocarpine)诱发的胃收缩，但作用短暂。低浓度(1 ：25，000)栀子醇提取物能兴奋大鼠、兔小肠运动，高浓度(1 ：1，000)则抑制。小鼠和豚鼠离体回肠试验表明栀子甙有较弱的抗乙酰胆碱和抗组胺作用。

促进胰腺分泌作用

杨稚珍等用胆胰插管研究栀子及其不同提取物对大鼠胆胰流量及胰酶活性的影响，结果显示，栀子及其几种提取物有明显的利胰、利胆及降胰酶效应。京尼平甙有最显著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强，持续时间较短。裴德恺的研究认为栀子促进胰腺分泌作用可能与保持胰细胞膜的结构、功能直接有关，从而从细胞水平上论证了栀子治疗胰腺炎的药效基础。初步观察亦发现栀子有使膜脂的过氧化产物减少作用。

对中枢神经系统的作用

小鼠腹腔注射栀子醇提取物(栀子果实粉碎后以乙醇渗漉，渗漉液在50℃减压浓缩去醇，制成300%浓缩液)5.69g/kg，能减少小鼠自发活动(踏板法)，与对照组相比较P<0.01，且与环己比妥钠(静脉注射，50mg/kg)有协同作用，能延长睡眠时间近12倍。但如用药组小鼠灌胃 35g/kg栀子醇渗漉液，然后分别在1.2.3小时，静脉注射环己烯巴比妥钠50mg/kg，记录翻正反射消失时间，结果只有于2小时给药的栀子组能显著延长环己烯巴比妥钠睡眠时间(P<0.05)。但栀子对苯丙胺诱发活动无对抗作用。小鼠腹腔注射栀子醇提物5.69g/kg，体温可平均降低3℃，大鼠腹腔注射200mg/kg体温下降可持续7小时以上。

对心血管系统的作用

栀子煎剂和醇提物对麻醉或不麻醉猫、兔、大鼠，不论口服，腹腔注射或静脉注射给药均有降压作用，其降压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射均元影响。也没有加强乙酰胆碱的降压作用。给予抗组胺药如苯海拉明，对栀子的降血压作用无影响。其降压作用不是由于释放组胺所引起。静脉注射普鲁卡因也不改变栀子的降血压效果，说明其降血压作用与传入神经纤维无关。对神经节无阻断作用。当切断两侧迷走神经后，栀子的降血压作用显著减弱或完全消失，阿托品也可取消其降血压作用。故认为栀子的降血压作用部位在中枢，栀子降血压效应主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致。亦有报道栀子对外周阻力影响不大，离体鼠心灌流实验表明，栀子提取物能降低心肌收缩力。麻醉犬、鼠静脉注射栀子提取物500mg/kg引起的血压下降是由于心收缩容积及心输出量下降。Im 藏红花酸(藏红花素的水解产物)0.01mg/kg，能减少喂饲胆固醇兔动脉硬化的发生率。大鼠静脉注射大剂量1g/kg 的栀子甲醇提取物时，心电图可呈现心肌损伤及房室传导阻滞。但麻醉兔静脉注射栀子甙30mg/kg，对血压、心率和乙电图都无明显影响。栀子果实的热水提取物能刺激体外培养牛主动脉内皮细胞的增殖，从而使血管内膜得以修复。

抑菌作用

栀子煎剂对白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌有抑制作用，对多种皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。

致泻作用

去乙酰车叶草甙酸甲酯有泻下作用，小鼠的半数有效量为 0.53g/kg，服用6小时后开始腹泻。羟异栀子甙亦有导泻作用，小鼠口服的半数有效量为 1.2g/kg，服后3小时开始作用。栀子甙的导泻作用半数有效量为 300mg/kg，服药后3小时起作用。栀子甙酸的导泻作用半数有效量 >800mg/kg。

镇痛作用

栀子甙及其水解产物京尼平对腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体运动有抑制作用。

抗炎及治疗软组织损伤的作用

栀子以乙醇回流提取，在40℃以下减压浓缩至粘稠膏状(G1)；将乙醇回流提取后的药渣，用水渗漉，渗漉液水浴蒸干(G2)；将G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌匀，以不同有机溶剂洗脱，分别回收溶剂得石油醚部分(G3)，氯仿部分(G4)，乙酸乙酯部分(G5)，甲醇部分(G6)。

然后以栀子甙(C-A)，氢化可的松软膏(H-U)，氢化可的松注射剂(H-I)，外伤止痛膏(H-E)作为对照。观察栀子各分离部位对软组织损伤动物模型的治疗作用和抗炎作用。结果如下：

1．栀子各分离部分对软组织损伤模型的治疗作用：

1）栀子对小鼠软组织损伤模型的实验治疗：小鼠由特制的软组织打击器制成模型，然后分别涂药，每日1次，连续4次，5天后处死，按外表观察，分5组评分，同时进行组织切片观察，分4级评分。栀子中G2.G3.G4对小鼠软组织损伤无治疗作用，G5和G6具较好的治疗作用。经4次敷药，从外表观察已基本治愈，无出血、瘀血灶。组织学观察，只见轻度肌纤维肿胀及少量点状出血灶，而外伤止痛膏对软组织损伤无明显治疗作用。

栀子

2）G5.G6对家兔软组织损伤的实验治疗方法与1类似。实验表明，G5.G6对家兔软组织损伤同样有明显的治疗效果，敷药1小时后，家兔恢复正常活动，出血、瘀血灶明显好转。敷药4天后，外表已无明显的出血和瘀血灶。5天后处死动物组织学观察，见肌纤维轻度肿胀，部分组织内有点状出血和瘀血灶。实验进一步证明外伤止痛膏对出血和瘀血性组织损伤无明显效果。2.栀子各分离部位的抗炎作用：

1）.对小鼠急性耳肿胀的作用：

栀子G1.G5.G6对二甲苯致小鼠耳壳肿胀均有明显作用，抑制率分别达42.1%、62.4%、69.0%。与氢化可的松软膏相比较无显著差异(P>0.05)。

2）栀子G5.G6对甲醛致大鼠亚急性足跖肿胀的作用：

栀子G5.G6部分对甲醛致大鼠亚急性足跖肿胀具有明显的抑制作用，涂药后24小时，G5.G6对足跖肿胀的抑制率分别达28.7%、46.3%，涂药后48小时更为明显，达47.4%、53.5%。

3）C-A对小鼠急性耳肿胀的作用：

桅子C-A对二甲苯致小鼠耳肿胀以及巴豆油致小鼠耳肿胀均有明显的作用(P<0.01)，抑制率分别达65.0%、77.3%。

4）栀子甙(A)对幼鼠器官重量的影响：腹腔注射200mg/kg的栀子甙(A)对幼鼠免疫器官无影响，同时对WBC计数也无影响，而氢化可的松对胸腺、脾脏均有萎缩作用。

药(毒)理学

栀子醇渗漉浓缩液(300%)1次给药，腹腔注射和灌胃小鼠的半数致死量分别为17.1g/kg和107.48/kg。栀子甙(Geniposide)和栀子水提物对小鼠的急性毒性很低，前者口服、腹腔注射、静脉注射给药的半数致死量为3g/kg。水提物腹腔注射给药的半数致死量为 5g/kg。京尼平(Genipin)l次给药观察72小时，其口服、腹腔注射、静脉注射对小鼠的 半数致死量 分别为 237.190 与153mg/kg。栀子乙醇提取物小鼠灌胃的半数致死量为107.4g/kg，腹腔注射为 27.45g/kg。栀子乙醇提取物10g/kg 灌胃，连续4天，使小鼠环己烯巴比妥钠睡眠时间延长，肝脏呈灰绿色，乙醇提取物4g/kg 或去羟栀子甙 250mg/kg 灌胃，连续4天，可使大鼠肝微粒体 P-450含量和对硝基苯甲醚脱甲基酶活性降低，肝呈灰绿色。栀子骨髓微核试验、Ames试验和睾丸染色体畸变试验表明，栀子无致突变，致畸效应。