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普萘洛尔药理及药动力学

2012-08-17 18:54 医学教育网
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药效学

普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑制窦房结、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。

2、减慢传导。在其阻断β受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。

3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。

药动学

口服后胃肠道吸收较完全(90%),1~1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高,为93%,半衰期为2~3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。

【适应症】

用于治疗:

①心律失常,纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常;

心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛);

③高血压,作为第一线用药,单独或与其他药物合并应用;

④肥厚性心肌病,用于减低流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状;

⑤嗜铬细胞瘤,用于控制心动过速;

⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象或危象先兆;甲状腺次全切除术的术前准备;对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。

⑦心肌梗塞;作为次级预防;

⑧二尖瓣脱垂综合征。

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