【功效主治】 ①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②.恶性淋巴瘤。③.生殖细胞肿瘤。④.小细胞肺癌,尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤.乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。 【化学成分】 本品化学名称为:硫酸长春新碱。
分子式:C46H56NO10·H2SO4
分子量:923.04
【药理作用】 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药物相互作用】 1 吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。
2 与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。
3 与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。
4 与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。
【不良反应】 1 剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
2 骨髓抑制和消化道反应较轻。
3 有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
4 可见脱发,偶见血压的改变。