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利多卡因为局麻药,是目前防治急性心肌梗死、及各种心脏病并发快速室性心律失常的安全、高效及速效药物。
【体内过程】
口服由于有明显的首过消除,不能达到有效血药浓度,故常采用静脉注射。静注后l5~30s显效,但作用仅维持20min左右。一般在心律控制后静滴,以维持疗效。
静注后迅速分布到心、脑、肺、肝等组织,约70%与血浆蛋白结合。
主要在肝脏代谢,仅l0%以原形从肾排出。t1/2约2h.
肝功能严重不良、心衰时,肝灌流降低,代谢速度减慢。
肾衰和老年人,代谢物可蓄积引起毒性,应减量或减慢静脉滴注速度。