2018年执业药师考试《药学专业知识一（一）》试题知识点覆盖率汇总

2018-10-15 13:37 来源：

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2018年执业药师考试刚刚结束，相信考生们还对考试的很多内容久久回味，医学教育网小编特整理了以下知识点，这些知识点你都记对了吗？

考点1、关于药物制剂稳定性的说法：药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性。

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考点2、某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为20h.

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考点3、因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG K+通道）具有抑制作用，可引起Q-T间期延长及至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是西沙必利。

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考点4、根据生物药剂学分类系统，属于第IV类低水溶性、低渗透性的药物是酮洛芬。

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考点5、为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是硼砂。

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考点6、在配制液体制剂时，为了增加难溶性药物的溶解度，通常需要在溶剂中加入第三种物质，与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复接等。加入的第三种物质的属于助溶剂。

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考点7、与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是甲氧苄啶。

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考点8：评价药物安全性的药物治疗指数可表示为LD50/ED50

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考点9、多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是重复给药达到稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间的商值，它用符号“

”表示。

考点10、将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是提高维A酸的稳定性。

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考点11、为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体，常用的修饰材料是聚乙二醇。

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考点12、用于各种高血压，也可用于预防治心绞痛的药物是硝苯地平。

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考点13、《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在【性状】项的内容是溶解度。

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考点14、利培酮的半衰期大约为3小时，但用法为一日2次，其原因被认为是利培酮的代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是帕利哌酮。

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考点15、作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物的是奥司他韦。

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考点16、关于制剂质量要求和使用特点：眼用液体制剂不允许添加抑菌剂。

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考点17、给1型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于补充体内活性物质。

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考点18、静脉注射某药80 mg，初始血药浓度为20μg/ml，，则该药的表观分布容积V为4L.

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考点19、以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是减轻用药刺激。

考点20、患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是利福平诱导了肝药酶，促进了氨氧地平的代谢。

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考点21、关于药物警戒与药物不良反应监测：药物警戒和不良反应监测都包括对已上市药品进行安全性评价。

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考点22、服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于副作用。

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考点23、通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是维拉帕米。

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考点24、世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是：在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、、需住院治疗或延长目前的住院时间，导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷。

考点25、关于气雾剂质量要求和贮藏条件：附加剂应无刺激性、无毒性；容器应能耐受气雾剂所需的压力；抛射剂应为适宜的低沸点的液体；严重创伤用气雾剂应无菌。

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考点26、患者，女，60岁，因哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失，引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢。

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考点27、头孢克洛生物半衰期约为1 h，口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净（90%）的时间约是3h。

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考点28、通过抑制血管紧张素Ⅰ发挥药理作用的药物是依那普利。

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考点29、易发生水解降解反应的药物是肾上腺素。

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考点30、阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环。

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考点31、药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是美法仑。

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考点32、普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所示：图中，B区域的结合形式是偶极-偶极作用。

考点33、氨茶碱结构如图所示：

考点34、《中国药典》规定氨茶碱为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块，在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱，根据氨茶碱的性状，其贮存条件应满足遮光、熔封，冷处保存。

考点35、对乙酰氨基酚再体内会转化生成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内贮存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加合物引起肝毒性，根据下列药物结构，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是（题目不全）

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考点35、醋酸纤维素酞酸脂属于肠溶性高分子缓释材料。明胶属于水溶性高分子增调材料。乙烯-醋酸乙烯共聚物展于不溶性骨架缓释材料。

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考点36、对受体有很高的亲和力但内在活性不高（α＜1）的药物属于部分激动药；对受体有很高的亲和力和内在活性（α＝1）的药物属于完全激动药；对受体亲和力高、结合牢固，缺乏内在活性（α=0）的药物属于非竞争性拮抗药。

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考点37、含有3，5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是氟伐他汀；含有3羟基-δ-内酯环结构片段，需要在体内水解成3，5-二羟基戊酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是辛伐他汀；他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撤出市场的药物是西立伐他汀。

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考点38、药物在体内经药物代谢的催化作用，发生结构改变的过程称为生物转化；经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或灭活的过程称为首过效应。

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考点39、在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与时间关系会涉及不同参数：双室模型中，慢配置速度常数是β；非房室分析中，平均滞留时间是MRT.α称为分布速度常数或快配置速度常数；β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。

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考点40、一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是经皮给药；生物利用度最高的给药途径是静脉给药。

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考点41、《中国药典》规定前解时限为5分钟的剂型是泡腾片；《中国药典》规定崩解时限为30分钟的剂型是薄膜衣片。

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考点42、服用异烟肼，慢乙酰化型患者比快乙配化型忠者更易发生周围神经炎；葡萄糖-6磷酸脱氢酶（G6-PD）缺陷患者，服用对乙酰氨基酚易发生溶血性贫血。

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考点43、属于主动转运的肾排泄过程是肾小管分泌；可能引起肠肝循环的排泄过程是胆汁排泄。

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考点44、蛋白质和多肽的吸收具有定的部位特异性，其主要吸收方式是膜动转运；细胞外的K+及细胞内的Na可通过Na，K+_ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为主动转运。

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考点45、用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是焦亚硫酸钠；用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是维生素E；用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是硫代硫酸钠。

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考点46、长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于继发性反应；少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无关）的有害反应属于特异质反应；服用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于毒性反应。

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考点47、在药品质量标准中，属于药物安全性检查的项目是热原；在药品的质量标准中，属于药物有效性检查的项目是溶出度。

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考点48、HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（结构式）含有的骨架结构是氢化萘环；HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀（结构式）含有的骨架结构是嘧啶环。

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考点49、含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是氢溴酸东莨菪碱；含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是异丙托溴铵；含有a-羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时间短，用于眼科检查和散瞳的药物是硫酸阿托品。

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考点50、属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是贝诺酯；虽然（S）-异构体的活性比（R）-异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是布洛芬。选择性抑制CO×-2的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是塞来昔布。

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考点51、1.4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基，能够通过血脑屏障，选择性扩张脑血管，增加血流量，对局部缺血具有保护作用的药物是尼莫地平；分于结构具有对称性，可用于治疗冠心病，并能缓解心绞痛的药物是硝苯地平；1.4-一氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是氨氯地平。

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考点52、药物分子中的1 6位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成脂，进一步与碱金属成盐，增加水溶性，该药物为氢化可的松；药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮，改善了药物动力学性质，该具有缩酮结构的药物是曲安奈德。

考点53、关于苯妥英钠药效学、药动学特征：随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加。

考点54、关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度一时间曲线：低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长。

考点55、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率：用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关。

考点56、己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中@K_=——12g/ml.V_=10mg/kg-d），当每天给药剂量为3mg/（kgd），则稳态血药浓度C.-5.lpg/ml：当每天给药剂量为6mg/（kgd）。则稳态血药浓度C.-18ug/mI.己知C.若希望达到稳态血药浓度12 pg/mI，则病人的给药剂量是5.6mg/（kgd）。

考点57、患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为30 mg），每日1次，每次1片，血压控制良好。近两日因气温程降，感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/10 mmHg，决定加服1片药，担心起效慢将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至110/70 mm Hg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸间，随后就医。关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因：部分缓解片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围。

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考点58、关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项：缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高；部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定；控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时；缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效。

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考点59、硝苯地平控释片的包衣材料是醋酸纤维素。

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考点60、紫杉醇（Ta xol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒索。多西他赛（Docetaxel）是由10去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醉有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。按药物来源分类，多西他赛属于半合成抗生素。

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考点61、药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英，卡马西平代谢生成卡马西平，地西泮经脱甲基和经基化生成奥沙西泮，硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥。

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考点62、患儿，男，2周岁，因晋通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给子布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于：小儿服用混悬剂更方便，混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小，适宜于分剂量给药，含有山梨雨，味甜，顺应性高。

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考点63、盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：盐酸异丙肾上腺素25g，维生素C 1.0g，乙醇296.5g，二氧二氖甲烷适量，共制成1000g.该处方中各辅料所起作用：二氯二氦甲烷是抛射剂，乙醇是潜溶剂。

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考点64、与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有美他环素、多西环素。

含二价或三价金属离子（钙、镁、铁、铋、铝）的化合物能与四环素类抗生素形成难溶络合物，使抗生素在胃肠道的吸收受阻，在体内达不到有效抗菌浓度。例如，口服四环素、土霉素、美他环素、多西环素（强力霉素）时，如同服硫酸亚铁，会降低上述四种抗生素的血药浓度。因此，服用四环素类抗生素时，不宜与铁制剂或含钙、镁、铝离子的抗酸药如碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶等同服。

考点65、可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有甘露醇，蔗糖，乳糖。

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