执业药师药理学辅导精华——磺脲类药物降血糖机制
磺脲类是目前临床上应用最广泛的口服降糖药,其作用机制主要包括两个方面:
第一,刺激胰岛素分泌,而不是增加β细胞的合成。现已证明,胰岛β细胞膜上有磺脲类药物受体,当药物与受体结合后,能通过一系列的分子机制促进胰岛素的分泌。不同的磺脲类药物与这些受体结合能力的差异,决定了刺激胰岛素分泌的能力的差异,但这类药对全胰腺切除的人和动物就没有降糖作用了。
第二,磺脲类药的胰腺外作用。磺脲类能减少肝脏对胰岛素的清除,从而增加周围胰岛素的浓度。近年还证明,长期磺脲类治疗能改善周围组织胰岛素敏感性,增加胰岛素受体数量和胰岛素与其受体的结合,还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转,减少肝糖产生,这些作用有利于改善胰岛素抵抗和降低空腹高血糖。有些磺脲类药还有减少血小板聚集,改善血粘度和微循环的作用。医学|教育网收集整理除此之外,磺脲类还能刺激生长激素抑素的释放,后者可以抑制胰升糖素的分泌,从而加强了其降血糖的作用。