特定药物消除机制变成饱和状态，或称饱和动力学（saturation kinetics）。如：乙醇、水杨酸、苯妥英钠、茶碱、苯海拉明、保泰松等。
　　特点：单位时间内，药物恒量消除。
　　通常用Michaelis-Menten方程描述非线性动力学，即：
　　dC／dt=V _mC／（K_m+C）
　　Vm最大消除速率。医`学教育网搜集整理
　　若药物浓度（C）比米氏常数（K <sub>m</sub>）低得多，即C远小于K<sub>m</sub>，上式改写为：dC／dt= V<sub>m</sub>C／K<sub>m</sub>，表现为线性消除特征。
　　若药物浓度超过K <sub>m</sub>时，即C远大于K<sub>m</sub>时，上式又可改写为：dC／dt=-V<sub>m</sub>，药物消除速率达到恒定值，与药物浓度无关。表现为零级消除特征。
　　低浓度或低剂量时，按一级动力学消除。
　　高浓度或高剂量时，按零级动力学消除。
　　如乙醇，当血浆乙醇浓度高于0.05mg／ml时，按零级消除，血药浓度与时间关系为一直线；当浓度低医`学教育网搜集整理于0.05mg／ml时，则转为一级消除。
　　将上式积分得：C=C ₀-V_mt，C对t作图为直线，药物浓度变化顺序为等差级数。
　　在零级消除过程中，t _1/2=C₀／2 V_m。
　　t _1/2与当时体内药量或浓度成正比。开始血医`学教育网搜集整理药浓度高，t_1/2较长；浓度下降，t_1/2随之缩短，故零级动速率过程的半衰期为剂量依赖性。
　　消除速率　　　　　　　　　　　　　t_1/2
　　一级动力学消除：浓度成正比　　　　恒定
　　零级动力学消除：恒定值　　　　　　剂量依赖性