线性消除(一级动力学消除)是药物消除的主要类型。
特点:消除速度与药量(或浓度)成正比,药物按恒比消除。
按一级动力学消除,体内药量变化率(单位时间内消除药量)与当时体内药量成正比。即:
dVC/dt=-kVC
式中,k为常数,V为表观分布容积,C医`学教育网搜集整理为药物浓度。
对上式积分得:C=C 0e-kt 或lnC=lnC0-kt
C = 1/2C 0,t1/2 = 0.693/k。
一级速率过程有下列特点:
(1)药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。
(2)血药浓度-时间曲线为指数曲线,lnC对t作图为直线。
(3)t1/2恒定,与剂量无关。
(4)一次给药的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve,AUC)与剂量成正比。
(5)一次给药,药物消除分数取决于t 1/2,约经5个t1/2时,药物基本消除完全;多次给药,医`学教育网搜集整理约经5个t1/2血药浓度达稳态。