【药物化学】

　　下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

　　A.盐酸氟西汀

　　B.文拉法辛

　　C.舍曲林

　　D.盐酸帕罗西汀

　　E.盐酸阿米替林

　　学员提问：

　　请解释一下？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为ABE。

　　本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀在肝脏代谢，活性代谢物为N-去甲氟西汀，半衰期较长。阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。文拉法辛为5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。舍曲林能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品口服吸收缓慢而持久，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。[医学教育网原创]故选ABE答案。

　　【药理学】

　　关于强心苷负性频率作用错误的描述是哪一项

　　A.对正常人及心衰病人均有此作用

　　B.对心衰而窦率较快者尤为明显

　　C.与增强迷走神经活性有关

　　D.与抑制交感神经活性有关

　　E.增加冠状动脉血液供应

　　学员提问：

　　负性频率是指什么？是减慢心率吗？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为A。

　　减慢心率（负性频率作用），慢性心功能不全时，由于心搏出量不足，通过颈动脉窦和主动脉弓压力感受器的反射性调节，出现代偿性心率加快。[医学教育网原创]心率加快超过一定限度时，心脏舒张期过短，回心血量减少，心排出量反而降低。同时，心率过快冠状动脉受压迫的时间亦较长，冠状动脉流量减少，不利于心肌的血液供应，强心苷可使心率减慢。长期以来认为其负性频率作用是由于心收缩力增强，心排出量增加，反射性提高迷走神经兴奋性的结果。目前通过实验表明，在正性肌力作用出现之前已见明显的心率减慢，认为地高辛具有增强迷走神经活性和抑制交感神经活性的作用。负性频率作用对心力衰竭患者十分有利。强心苷抑制房室传导和减慢心率的作用，可用于治疗心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速。

　　【药剂学】

　　与混悬剂物理稳定性无关的因素为

　　A.微粒半径

　　B.介质的黏度

　　C.微粒双电层的ζ电位

　　D.加人防腐剂

　　E.微粒大小的均匀性

　　学员提问：

　　请解释如何分析？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为D。

　　防腐剂是防止或抑制混悬剂中微生物生长繁殖而加入的，与其物理稳定性是无关的，即使影响也会是化学稳定性。而微粒半径、介质的黏度、微粒双电层的ζ电位、微粒大小的均匀性这些是与混悬剂的稳定性紧密相关的。[医学教育网原创]所以选D。

　　【药物分析】

　　用旋光度测定法检查硫酸阿托品中的莨菪碱的方法如下：配制硫酸阿托品溶液(50mg／ml)，按规定方法测定其旋光度，不得超过-0.40℃，试计算莨菪碱的限量为(已知莨菪碱的比旋度为-32.5℃)

　　A .24.6％

　　B .12.3％

　　C .49.2％

　　D .6.1％

　　E .3.0％

　　学员提问：

　　限量和浓度的关系：算出浓度是1.23g每100mL怎么选A？

　　答案与解析：

　　本题的正确答案为A。

　　据公式：c=100α/[α]²⁰_D * l=100*（-0.4）/（-32.5*1）=1.23g/100ml=12.3mg/ml ；而限量为=(12.3mg/ml)/(50mg/1ml)=24.6%；所以此题选A。

　　医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2012年第06期（word版下载）