【药物分析】
异烟肼的鉴别试验有
A.水解反应
B.沉淀反应
C.与氨制硝酸银试液的反应
D.红外光谱法
E.制备衍生物并测定其熔点法
学员提问：
异烟肼的鉴别试验的鉴别试验都有哪些？
答案与解析：
本题的正确答案为B, C, D, E。
异烟肼的鉴别试验：
（1）还原反应：酰肼基具有还原性，还原硝酸银中的Ag成单质银，肼基氧化成氮气。
（2）缩合反应：酰肼基和含羰基的试剂（芳醛）发生缩合反应。与香草醛缩合、测熔点用于鉴别。
（3）沉淀反应：分子中吡啶环有碱性，医|学教育网原|创可以和重金属盐类（氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾）以及苦味酸形成沉淀。
【药物化学】
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符
A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜
B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
学员提问：
D也是正确的吗？
答案与解析：
本题的正确答案为A, B, D, E。
巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血-脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。
巴比妥类药物：①环上5 位两个取代基的总碳数以4～8 为最好。 ②碳数超过8，脂溶性过大，可导致惊厥作用。③在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快。医|学教育网原|创若两个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。④将环中2 位的氮原子以电子等排体硫原子代替，如硫喷妥，其脂溶性增加，易吸收，故起效快。
【药理学】
卡马西平作用的特点是
A.对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效
B.对癫痫的精神运动性发作疗效好
C.对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好
D.对小发作也后效
E.具有抗心律失常作用
学员提问：
卡马西平作用的特点是请详细解释。
答案与解析：
本题的正确答案为B, C, E。
地西泮（安定）
【临床应用】
1.焦虑症。用于缓解恐惧、紧张、忧虑、失眠、心悸、出汗、震颤等症状。
2.失眠症。用于各种失眠症，可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
3.抗惊厥。临床用于辅助治疗小儿高热惊厥、子痫、破伤风和药物中毒引起的惊厥。医|学教育网原|创静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选措施。
4.其他。临床可缓解脑血管意外、大脑损伤或脊髓损伤等所致的中枢性肌强直。
【药剂学】
下述哪种方法不能增加药物的溶解度
A．加助溶剂
B．加非离子表面活性剂
C．制成盐类
D．应用潜溶剂
E．加助悬剂
学员提问：
加入的潜溶剂，就是相当于引水亲水基团吗？
答案与解析：
本题的正确答案为E。
增加药物溶解度的方法
1.制成可溶性盐
2.引入亲水基因
3.加入助溶剂
4.使用混合溶剂
5.加入增溶剂
潜溶剂：使药物与抛射剂混溶成均相溶液，能溶解的则尽量不加医|学教育网原|创常用潜溶剂：甘油；丙二醇；乙醇
在增溶非极性药物时，常用极性较小的有机溶媒与水混合，使非极性药物更好地与溶剂亲和。
引入亲水基因一般都是一些表面活性剂。
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