甲基多巴药效学

本品在体内产生代谢产物α-甲基去甲基去甲肾上腺素, 激动中枢α受体, 从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动输出，与此同时，周围血管阻力及血浆肾素活性也降低，血压因而下降。

甲基多巴药动学

口服吸收不定，约为50％。与血浆蛋白结合少，仅不到20％。在肝内代谢，产生活性代谢产物α甲基去甲肾上腺素。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰, 作用持续12～24小时; 多次口服后2～3天降压作用达高峰, 作用持续至停药后24～48小时。正常人半衰期为1.7小时, 无尿时为3.6小时。经肾排泄, 吸收药的70％以原形及少数代谢产物从尿排出。血液或腹膜透析均可将本品除去。

适应症

治疗高血压，包括肾病时的高血压。

用法用量

1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天调整剂量一次，至疗效达到。维持量每天 0.5—2g，分 2-4次服，但不宜超过每天 3g。

2．小儿常用量口服，一日按体重 10mg／kg或按体表面积 300mg／平方米，分 2-4次给，以后每 2天调整剂量一次至达到疗效。一日量不宜超过65mg／kg或 3g。

[制剂与规格]甲基多巴片0.25g

口服,一次g,一日3次眩晕,鼻塞,口干,腹胀。

不良反应

基本概况

(1)较常见的有：水钠潴留所致的下肢浮肿，乏力(始用或增量时)，口干，头痛。

(2)较少见的有：药物热或嗜酸性细胞增多，肝功能变化(可能属免疫性或过敏性)，精神改变(抑郁或焦虑，梦呓，失眠)，性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等。

(3)少见的有：肝功能损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。

嗜酸性粒细胞增多,健忘,思睡.个别病例虚脱,白细胞及血小板减少,溶血性贫血,药热,心肌炎.可引起肝损害.剂量过大时诱发帕金森综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降)。

总的不良反应发生率为60％，最常见的是体位性头昏(15％)、思睡(10％)、阳痿(10％)、疲倦(8％)、恶心(5％)、其他症状(1～3％)如口干、晕厥、无力、抑郁、夜尿多及鼻充血。也有报告发生乳溢伴血中催乳激素升高、腹泻及便秘。过敏反应常见有发热(3％)、氨基转移酶升高、皮疹、嗜酸细胞增多、胃肠不适、Coombs试验阳性(而Coombs试验阳性溶血性贫血较少见)、急性或慢性肝炎。