「药理作用与机制」

　　1.β受体阻断作用

　　（1）心脏：阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，血压稍有下降。

　　（2）血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β₂受体的阻断和代偿性交感反射，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。 β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统β受体阻断的结果。

　　（3）支气管：β受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作，。

　　（4）代谢：对代谢的影响包括：

　　①糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现。

　　②脂肪代谢：β受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。

　　（5）肾素：β₁受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β₁受体）。

　　2.膜稳定作用

　　3.内在拟交感活性

　　有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。

　　「体内过程」

　　1.吸收

　　脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。

　　2.分布

　　3.消除

　　脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。

　　「临床应用」

　　1.心律失常

　　2.高血压病

　　3.心绞痛、心肌梗死

　　4.慢性心功能不全

　　5.其他：噻吗洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于治疗原发性开角型青光眼。

　　另外，普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等有一定疗效。

　　「不良反应与注意事项」

　　常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不当，可引起下列较严重的不良反应。

　　1.诱发或加重支气管哮喘

　　2.抑制心脏功能

　　3.外周血管收缩和痉挛

　　4.反跳现象

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