药理：

　　药效学

　　参阅青霉素钠。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿，但对金葡菌的抗菌活性较后者为弱。对产β-酰胺酶的革兰阳性菌感染，有人以本品与氨苄西林合用，因认为本品为酶抑制剂，能保护氨苄西林不被β-内酰胺酶破坏，但本品的抑酶活性较差，临床应用的剂量难以在体液（除尿外）中达到有效浓度，所以此种临床应用价值不能肯定。

　　药动学

　　肌内注射本品0.5g，半小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为15μg/ml.每小时静脉滴注本品250mg，连续滴注3小时，滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15和0.6μg/ml.氯唑西林对胃酸稳定，口服后自胃肠道吸收，但其吸收可受食物的影响。空腹口服本品500mg，血药峰浓度于l小时到达，为9.1μg/ml.氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障。蛋白结合率很高，可达95％。Ｔ1/2为0.5～l.l小时。500mg剂量的氯唑西林中约有9～22％在体内代谢。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。口服氯唑西林后约40～50％的摄入量于6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62％经尿排出。口服给药后，约10％的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。

　　适应症：

　　本品的适应证与苯唑西林同。由于本品不易透过血脑屏障，所以很少用以治疗脑膜炎。

　　用法用量：

　　1.肌内注射成人每日4～6g，分4次；小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次。肌注时可加0.5％利多卡因以减少疼痛。

　　2.静脉注射或滴注成人每日4～8g，分2～4次；小儿每日按体重50～150mg/kg，分2～4次。静注速度宜缓慢，一般为5分钟。

　　3.口服剂量与肌注剂量同，空腹服用。

　　4.14天以内新生儿体重低于2kg者，每12小时按体重25mg／kg；体重超过2kg者，每8小时给药一次，3～4周的婴儿给药间期为6小时。

　　[制剂与规格]按氯唑西林计。注射用氯唑西林钠0.5g

　　注：氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g

　　肌肉注射，一日2-4g，分3-4次用；静脉滴注，一日4-8g，分2-4次用。儿童一日30-50mg/kg，分次给予。口服剂量相同。 医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　青霉素过敏者忌用。

　　本品能降低胆红质结合能力，因此在有黄疸的新生儿应慎用本品。

　　肾功能严重减退时，本品的剂量应适当减少。

　　给药说明：

　　参阅青霉素钠和苯唑西林。

　　（1）肾功能严重减退时，本品的剂量应适当减少，大剂量静脉给药不宜使用。

　　（2）2.5～20％氯唑西林钠溶液冷藏保存7天后将丢失活力5％。同样溶液在室温中放置4天后活性降低15％，以后药物分解速度将加速。缓冲剂亦不能加强其稳定性。

　　肌内注射、静脉注射和静脉滴注溶液配制方法与苯唑西林钠同。

　　不良反应：

　　参阅青霉素钠。应用本品后也有个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸者。

　　青霉素过敏者忌用。邻氯青霉素毒性极低，故临床应用过程中不良反应的发生率低。口服后部份病人（约20％）出现轻度胃肠道反应，如轻度恶心、腹胀、肠鸣、腹泻等。个别病人可有呕吐，但不影响继续给药。应用临床常用剂量时，未发现对肝、肾及造血系统有明显伤害，个别病人偶可出现氨基转移酶升高。静脉注射极大剂量时可造成神经损害。个别病人出现继发口腔或肠道念珠菌的二重感染。

　　过敏反应仍多见，多为皮疹，偶亦有发生过敏性休克者。严重过量时可引起抽搐。

　　相互作用：

　　参阅青霉素钠。在静脉注射液中本品与琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、庆大霉素、卡那霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、维生素C和盐酸氯丙嗪有配伍禁忌。

　　1％氯唑西林钠与琥珀酸氢化可的松（0.02％）在氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于25℃可稳定24小时。阿司匹林、磺胺药在体内和体外皆可抑制本品与血清蛋白的结合。