药理：

　　本品为脂溶性、心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，兼有徽弱的β2受体阻滞活性。其β受体阻滞作用为普萘洛尔34倍，为阿替洛尔的5倍，无内源性拟交感活性和膜稳定作用。其次，本品还具有减少睫状体眼房水的产生、降低眼内压的作用。

　　药动学

　　本品口服后吸收良好，吸收率在90％以上。首过效应弱，生物利用度为80％～90％。口服后大部分由胃肠道吸收，2～4h达到血药峰值浓度，约50％与血浆蛋白结合，表现分布容积为5.8L／kg.本品在脂族羟基化作用后，主要通过氧位脱烷基作用，产生两种无活性物随尿排出。消除半减期为14～22h，老人、婴儿和严重肾功能衰竭者有所延长，作用维持24h以上。消除率为0.28L／kg·h，且不受肝脏疾病影响，15％由尿排出。

　　[药理作用]本品系较强的β1肾上腺素能受体阻滞药，无明显的膜稳定作用和内源性拟交感神经作用，青光眼患者和正常人均可降低其升高的或正常的眼内压。本品及其活性代谢物二氢左旋丁萘酮心胺均具有长效作用。

　　适应症：

　　本品适用于高血压治疗，尤其对中度高血压和无严重并发症的年轻高血压患者效果最佳。也适用于治疗开角型青光眼和眼高压。

　　用于眼压增高、慢性开角型青光眼，也可与其他抗青光眼药物合用。临床疗效与噻吗洛尔相当，不良反应则较少，故可认为是治疗慢性开角型青光眼的噻吗洛尔的良好替代药物。

　　用法用量：

　　口服，每次10～20mg，每日1次。老年人和严重肾功能不全者每日10mg.局部用药，0.5％本品眼溶液，每次1滴，每日2次。

　　[剂型与规格]片剂：20mg／片。 医学教育网搜集整理

　　[用法及用量]滴眼，每次1滴，每日1～2次。

　　[剂型与规格]滴眼剂：0.5％。

　　禁用慎用：

　　支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室性传导阻滞、明显心力衰竭或心源性休克的患者禁用。肺功能不全、甲状腺功能失调和糖尿病患者慎用。

　　妊娠时用药的安全性尚未确定—本品可透过胎盘。本品随乳汁排出，故婴儿可能发生心动过缓及低血压，授乳妇女用药时应停止哺乳。儿童尚无使用经验。

　　给药说明：

　　本品不影响心血管疾病患者血糖和血脂的变化。

　　对肺部疾病患者呼吸功能的影响小于普萘洛尔。

　　本品对肾功能正常患者的肾小球滤过率无影响，而肾血流量略有增加。

　　同时给予本品及心肌抑制药或房室传导抑制药如维拉帕米类型的钙拮抗药，只能在严密监护下进行（尤其是静注给药时）。停药时应当注意监护，特别是缺血性心脏病患者。有心力衰竭史、心肌病变或心脏肥大的患者治疗时应仔细监护，因为其循环功能可能需要兴奋交感神经。伴支气管痉挛的慢性支气管炎等支气管阻塞性疾病以及哮喘患者应慎用本品，初始剂量为每日10mg.引起的气道阻力增加可用不受抑制的βp2拟似药缓解。当PR传导间期延长时应当慎用。

　　如与氯压定合用，则直到停用本品后的数天均不应停用氯压定。

　　不良反应：

　　①局部治疗最常见的副作用是一过性局部刺激（占25％～40％），其他眼科症状表现为烧灼感、刺痛或刺激、瘙痒、贫血、玻璃体分离和视觉模糊。②其他方面有抑郁、失去判断能力、眩晕和梦游、鼻炎、排尿困难和斑秃。③凝血酶原时间延长。④老年人或服高剂量可出现心动过缓。

　　可见暂时性眼部刺痛和灼热；偶见流泪、红斑、瘙痒、角膜出现色斑或眼睑结膜炎等。个别患者可能出现心率减慢和血压降低等全身反应。

　　开始治疗时可出现倦怠、雷诺氏病或间歇性跛行加重以及四肢感觉异常。可能出现明显心动过缓及低血压、房室传导阻滞、心功能不全及支气管痉挛。如出现潮红及眼干燥，应停药。

　　相互作用：

　　本品与利尿药合用可提高降压效果，也可与其他β受体阻滞药交替使用。本品与地匹福林（Dipivefin）合用可治疗青光眼。