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吲达帕胺使用方法

2008-08-26 19:21 医学教育网
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  下面资料是吲达帕按的使用方法

  药理:

  药效学

  降压作用未明,可能为周围血管阻力降低所致,本品的利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量大大小于利尿作用的剂量。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本品的利尿作用是通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质。

  药动学

  口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆蛋白结合率为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢生物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。

  [药理作用]本品为降压利尿药,低剂量时以降压为主。降压作用与钙拮抗有关,通过选择性扩张血管平滑肌,使外周血管阻力降低而产生。高剂量时有利尿作用,系抑制肾脏远曲小管近侧段对水、钠重吸收而引起。在治疗剂量范围内,本品对中枢神经系统及周围神经系统无明显作用,不改变心率及心输出量,不明显影响肾血流和肾小球滤过率,对血糖、血脂等代谢亦无不良影响。

  药动学

  本品口服吸收迅速、完全,达峰时间为0.5~1h,生物利用度在90%以上。吸收后主要分布于肝、肾和血液,次为心、肺、肌肉和脂肪,脑中浓度极低。血浆蛋白结合率为80%,表观分布容积为60L/kg,消除半减期为14~18h.本品在体内广泛代谢,代谢物由尿及粪便排出,尿中原药仅占5%。肾功能减退者清除不受明显影响。

  适应症:

  ①用于治疗高血压,单用或与其他降压约合用。②用于治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留浮肿。

  本品适用于轻、中度高血压病的治疗。由于本品有利尿作用,不必与利尿药同服,且本品1次给药可维持24h作用,因此在轻、中度高血压病治疗中常作为首选药。在治疗充血性心力衰竭及肝脏疾病等原因引起的水、钠潴留时,本品可作为辅助或替代药。

  用法用量:

  1.成人常用量口服,一次2.5mg,每日1次。为治疗水肿,可在1周后增至5mg,每日1次;为治疗高血压,可在4周后增至5mg,每日1次。老年人用量酌减。

  2.小儿常用量未定。

  [制剂与规格]吲达帕胺片2.5mg

  口服,一日1次2.5mg,维持量隔日一次2.5mg.

  [用法及用量]口服,每次2.5mg,每日1次,于早餐后服用。效果不佳者于服药后1~2周增加剂量至每次2.5mg,每日2次。6~8周为一疗程。每日剂量超过5mg,疗效不再增加。

  [剂型与规格]片剂:2.5mg/片。 医学教育网搜集整理

  禁用慎用:

  (1)对磺胺类药不耐受者对本品也不耐受。

  (2)对妊娠的影响尚缺乏人体研究,动物研究未发现问题。

  (3)本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。

  (4)本品在小儿应用尚缺乏研究。

  (5)老年人对降压作用与电解质改变较敏感,加以常有肾功能变化,应用本品须加注意。

  (6)下列情况慎用本品:①无尿或严重肾功能不全,此时利尿效果差,并可诱致氮质血症;②糖尿病,此时可使糖耐量更差;③痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高;④肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷;⑤交感神经切除术后,此时降压作用会加强。

  无尿者、对本品过敏者、脑血管疾病及严重肝、肾功能减退者禁用。对于轻、中度肝、肾功能减退者,因本品可能加重氮质血症和促使肝性脑病发生,仍须慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。长期服药应定期检查血钾及尿酸,尤其是有低血钾倾向及痛风患者。

  给药说明:

  ①为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量;②作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿;③用药治疗期间,注意及时补钾;④应用本品而须作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。

  随访检查:用药期间定时测血糖、尿素氮、尿酸、血压与血电解质。

  长期服药应定期检查血钾及尿酸,尤其是有低血钾倾向及痛风患者。

  不良反应:

  比较轻而短暂。

  (1)较少见的有:腹泻、头痛、食欲减退、失眠、反胃、直立性低血压。

  (2)少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

  个别病例眩晕,头痛,失眠,恶心等。少数病人可出现低血钾。

  轻微,一般不影响治疗。主要有眩晕、头痛、复视、上腹部不适、恶心、便秘、直立性低血压、阳痿、性欲减退等。大剂量时因过度利尿引起电解质紊乱、低血压及肌肉无力等,应针对电解质异常情况进行对症处理。

  相互作用:

  (1)本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱。

  (2)本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常

  (3)本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱。

  (4)本品与非甾体消炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱。

  (5)本品与洋地黄类药同用时可因失钾而致洋地黄中毒。

  (G)本品与多巴胺同用时利尿作用增强。

  (7)本品与其他种类降压药同用时降压作用增强。

  (8)本品与拟交感药同用时降压作用减弱。

  本品与β受体阻滞药、钙拮抗药、血管紧张素转换酶抑制剂或甲基多巴等合用能增加降压疗效及耐受性。本品可能增加洋地黄及锂盐制剂等的毒性。

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