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11月10日 11:30-12:30
详情11月10日 19:00-21:00
详情药理:
药效学
①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体,效应与剂量相关;②小量时(每分钟按体重0.5~2μg/kg)主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;③小到中等量时(每分钟按体重2~10μg/kg),能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,最终使心排血量加大,收缩压升高,脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗改善;④大量时(每分钟按体重大于10μg/kg)激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。
药动学
口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血脑屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物,一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。
适应症:
适用于心肌梗塞、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量效果不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于泮地黄及利尿药无效的心功能不全。
用法用量:
成人常用量静脉滴注,开始时每分钟按体重1-5μg/kg,10分钟内以每分钟1-4μg/kg速度递增,以达到最佳疗效。慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时每分钟按体重0.5-2μg/kg,逐渐递增,多数病人给予每分钟按体重1-3μg/kg即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时每分钟按体重1μg/kg,渐增至每分钟5-10μg/kg,直到每分钟20μg/kg,以达到最满意效应。如危重病例,先以每分钟按体重5μg/kg滴注,然后以每分钟5-10μg/kg递增至20-50μg/kg,以达到满意效应。
[制剂与规格]盐酸多巴胺注射液2ml:20mg 医学教育网搜集整理
静滴,将20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中,以每分约20滴(75-100微克)滴入,根据血压情况可增加速度或浓度,最大剂量每分钟500微克。
禁用慎用:
(1)交叉过敏反应,对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。
(2)对人体研究尚不充分。动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。
(3)本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。
(4)本品在小儿应用未有充分研究。
(5)本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。
(6)下列情况应慎用或禁用;①嗜铬细胞瘤患者不宜使用;②闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等慎用;③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。
原有动脉硬化、糖尿病、雷诺病或冻伤的血管损害的患者,用此药时应小心。如果发现输入部位的皮肤变色,则应停用。
冠状动脉疾病或外围血管疾病患者用此药有危险性。
给药说明:
①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需扩容,可用0.8mg/ml溶液,如有液体潴留可用1.6-3.2mg/ml溶液,中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压,较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。④静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。⑤休克纠正时应即减慢滴速。⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。⑧突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。
在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。
不良反应:
常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压,此时应停药,必要时给α受体阻滞药。
剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐,头痛,呼吸困难。
用于抢救时,常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。有报告可致竖毛肌收缩及氮质血症,血压升高或下降。应用此药的主要危险是严重缺血,特别是外围循环功能早已不全的患者,因为多巴胺在体内转变为去甲肾上腺素。常有发生坏疽者,多是因为多巴胺从输入的静脉处渗出、或剂量大、时间长、有的因为同时应用麦角新碱之故。
当用此药治疗低排出量充血性心衰时,它抑制血小板聚集,这与许多儿茶酚胺类对血小板的作用完全相反。
相互作用:
(1)与硝普钠、异丙肾上腺素,多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变比单用本品时有异。
(2)大剂量多巴胺与α受体阻滞药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。
(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用,由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。
(4)与β受体阻滞药同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。
(5)与硝酸酯类药同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。
(6)与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体,扩张肾血管,使肾血流增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。
(7)与胍乙啶同时应用,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。
(8)与三环类抗抑郁药同时应用,可能增强多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。
(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2—3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少必须减到常用剂量的1/10。
(10)与苯妥英钠同时期内静注可产生低血压与心动过缓,在用多巴胺时,如必需用苯妥英钠抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。
多巴胺在碱性液中不稳定。它的升压作用受酚妥拉明拮抗,受单胺氧化酶抑制剂加强。环丙烷或含卤素的碳氢麻醉药可加强此药的作用。