能与肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药争夺受体，阻止它们与受体结合，而产生阻断效应。

　　（一）a-受体阻断药：

　　1、 酚妥拉明（苄胺唑啉，立其丁）phentolamine：

　　（1）a-受体阻断作用：使血管扩张、外周阻力降低，血压下降，改善微循环。作用弱而短，还有直 接扩血管作用。

　　（2）B1受体兴奋作用：血压下降可反射性兴奋交感神经，间接兴奋心肌，加强心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心输出量，还有直接兴奋 心肌b1受体作用，故其降压作用较弱。

　　（3）还有拟胆碱作用使胃肠道平滑肌兴奋；有组织胺样作用使胃酸分泌增加。 一般用于治疗血管痉挛性疾病、中毒性休 克、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺气肿等。

　　[不良反应]：体位性低血压、心动过速等。

　　2、其它受体阻断药：妥拉苏林（苄唑啉）tolazoline，priscoline、酚苄明（苯妥胺，双苄胺）phenoxybenamine，dibenzyline、氢化麦角碱（海得琴）hydergine等。

　　（二）b-受体阻断药：

　　以心得安为代表，还有心得平、心得舒、心得静、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它们能竞争性地与b受体结合，从而阻断肾上腺素能神经递质（Na等）和拟肾上腺素药的b-作用，如下表： 受体 兴奋效应 阻断效应（b-受体阻断药）［医学教 育网 搜集整理

　　B1心力加强 心力减弱

　　心率加快 心率减慢

　　传导加速 传导减慢

　　胃肠道平滑肌松驰 胃肠道平滑肌收缩（恶心、呕吐、腹泻）

　　脂肪分解增加 脂肪分解减少

　　B2支气管平滑肌松驰 支气管平滑肌收缩（哮喘、呼吸困难）

　　子宫平滑肌松驰 子宫平滑肌收缩

　　肝、肾、冠脉、骨骼肌血管扩张 肝、肾、冠脉、骨骼肌血管收缩（手足厥冷等）

　　骨骼肌震颤 骨骼肌无力（乏力）

　　糖原分解增加、血糖升高 糖无分解减少、低血糖反应

　　肾素分泌增加 肾素分泌减少

　　除B受体阻断作用外，还有膜稳定作用，亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。这是由于降低了神经或心肌细胞膜对Na+、K+、Ca2+等阳离子的通透性 所致。有些药物还有“内在拟交感活性”，即在起阻断B1作用的同时，本身仍能产生较弱的B1受体兴奋作用。有“内在拟交感活性”的药物有：心得静、心得 平、心得舒、醋丁酰心安等。

　　本类药主要用于：抗心率失常、心绞痛和高血压等。久用突然停药会引起"反跳".