2020年执业药师备考时间仅剩最后2个月左右的时间了，对于2020年《药学专业知识一》中的新增考点，你掌握的怎么样啦？为了帮助考生复习，小编特为大家整理了“2020年执业药师《药一》新增考点大汇总”，篇幅较长，快收藏！
（一）“药品质量研究”
新版教材“第一章药品与药品质量标准”中新增了“药品质量研究”的内容。建议掌握其相关知识点：药物的引湿性是指在一定温度及湿度条件下该物质吸收水分能力或程度的特性。引湿性特征描述与引湿性增重的界定如下：①潮解:吸收足量水分形成液体；②极具引湿性：引湿增重不小于15%；③有引湿性：引湿增重小于15%但不小于2%；④略有引湿性：引湿增重小于2%但不小于0.2%；⑤无或几乎无引湿性：引湿增重小于0.2%。
（二）“药物与毒副作用”
新版教材“第二章药物的结构与作用”中新增了“药物与毒副作用”的内容，建议掌握其相关知识点“药物与体内代谢过程引发的毒副作用”。
1.对细胞色素P450的作用引发的毒副作用：药物-药物的相互作用。
（1）对CYP450的抑制作用：可分为三种类型，即可逆性抑制药、不可逆性抑制药和类不可逆性抑制药。
（2）对CYP450的诱导作用：对乙酰氨基酚在体内经CYP2E1代谢产生氢醌，正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，最终产生毒性。
2.药物代谢产物产生毒副作用
特质性药物毒性，不同于药物的副作用，其特点在于：①并非与药理作用同时发生，一般呈滞后效应；②剂量-效应关系不明显；③产生的后果通常比副作用严重。
举例：①非甾体抗炎药双氯芬酸的肝脏毒性。
②非三环类抗抑郁药奈法唑酮的肝毒性反应。
③β受体阻断药普拉洛尔导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎。
④过氧化酶体增殖激活γ受体激动药曲格列酮严重的肝脏毒性。
⑤舒多昔康严重的肝脏毒性，美洛昔康则未见肝脏毒性。
⑥非甾体抗炎药佐美酸的肝脏毒性。
⑦苯噁洛芬、芬氯酸和异丁芬酸等，葡糖醛酸苷酯化代谢，引发急性肝中毒和变态反应，特质性毒性反应。
⑧钠通道阻滞药非尔氨酯，肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。
（三）“外周神经系统疾病用药”
新版教材“第三章常用的药物结构与作用”中新增了“外周神经系统疾病用药”的内容，其中包括：组胺H1受体阻断剂抗过敏药、拟肾上腺素药。
本题出自“组胺H1受体阻断剂抗过敏药”。
分类 | 考点 | |
氨基醚类 | 代表药 | 苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、司他斯汀 |
苯海拉明 | 具有肝药酶诱导作用，加速自身代谢，24小时内几乎全部排出 | |
丙胺类 | 代表药 | 氯苯那敏 |
氯苯那敏 | 临床实用外消旋体马来酸氯苯那敏 | |
三环类 | 代表药 | 异丙嗪、赛庚啶、酮替芬、氯雷他定 |
异丙嗪 | 最早发现的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药 | |
氯雷他定 | 氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯环上引入被原子，并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到； 地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物 | |
哌嗪类 | 代表药 | 氯环利嗪、西替利嗪 |
西替利嗪 | 氯环利嗪分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基，得到西替利嗪； 左旋体活性比右旋体活性更强； 左西替利嗪对H1受体的亲和力约为右旋体的30倍，是西替利嗪的2倍； 不易透过血-脑脊液屏障 | |
哌啶类 | 代表药 | 特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀 |
非索非那定 | 是特非那定的活性代谢产物，含有羧基无中枢镇静作用，无心脏毒性 | |
诺阿司咪唑 | 为阿司咪唑的活性代谢物,抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低 | |
（四）“口服膜剂”
新版教材“第四章口服制剂与临床应用”中新增了“口服膜剂”的内容，建议掌握其相关知识点。
口膜剂特点 | 膜剂的生产工艺简单，成膜材料用量较小，药物吸收快，体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。根据需要还可以制备不同释药速度的膜剂，有速释膜剂和缓释、恒释膜剂之分。 缺点：载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。 |
口服膜剂的质量要求 | ①成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料。 ②药物如为水溶性，应与成膜材料制成具一定黏度的溶液：如为不溶性药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀。 ③膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。 ④膜剂所用的包装材料应无毒性，易于防止污染，方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用。 ⑤除另有规定外，膜剂应密封贮存，防止受潮、发霉、变质 |
（五）“注射用浓溶液”
新版教材“第五章注射剂与临床应用”中新增了“注射用浓溶液”的内容，建议掌握其相关知识点。
注射用浓溶液概念 | 系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品一般不宜制成注射用浓溶液 |
注射用浓溶液的特点 | ①适用于水溶液中不稳定和（或）水溶液中溶解度低的药物； ②注射用浓溶液可解决水的引入导致的药物异构化或者有关物质增多的问题； ③可以扩大药物在临床上的适用范围 |
注射用浓溶液的质量要求 | 注射用浓溶液稀释后应符合注射液的要求 |
（六）“鼻用制剂”
新版教材“第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用”中新增了“鼻用制剂”的内容，建议掌握其相关知识点。
鼻用制剂概念 | 系指直接用于鼻腔，发挥局部或全身治疗作用的制剂，如滴鼻剂、洗鼻剂、鼻用喷雾剂、鼻用软膏剂、鼻用凝胶剂、鼻用粉雾剂等。 |
鼻用制剂的特点 | ①药物吸收迅速，起效快； ②药物由鼻腔毛细血管进入体循环，不经门静脉进入肝脏，可避免肝首关效应，可提高某些药物的生物利用度。 ③给药方便，免除了药物对胃肠道的刺激，患者的顺应好，适于急救、自救。 ④—部分药物可经嗅觉神经绕过血-脑屏障直接进入脑组织，有利于中枢神经系统疾病的治疗。 ⑤制剂可能会对鼻黏膜造成刺激。 ⑥鼻腔给药的体积较小，限制了单次用药剂量。 |
鼻用制剂的质量要求 | ①鼻用制剂通常含有如调节黏度、控制pH、增加药物溶解、提高制剂稳定性或能够赋形的辅料。除另有规定外，多剂量水性介质鼻用制剂应当添加适宜浓度的抑菌剂。在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合抑菌效力法的规定，制剂本身如有足够的抑菌性能，可不加抑菌剂。 ②鼻用制剂多剂量包装容器应配有完整的滴管或适宜的给药装置。容器应无毒并清洗干净，不应与药物或辅料发生理化作用，容器的瓶壁要有一定的厚度且均匀，除另有规定外，装量应不超过10ml或5g。 ③鼻用溶液剂应澄清，不得有沉淀和异物；鼻用混悬液可能含沉淀物，经振摇应易分散；鼻用乳状液若出现油相与水相分层，经振摇应易恢复成乳状液；鼻用半固体制剂应柔软细腻，易涂布。 ④鼻用粉雾剂中药物及所用附加剂的粉末粒径大多应在30〜150μm之间。鼻用气雾剂和鼻用喷雾剂喷出后的雾滴粒子绝大多数应不大于10μm。 ⑤鼻用制剂应无刺激性，对鼻黏膜及其纤毛不应产生不良反应。如为水性介质的鼻用制剂应调节pH与渗透压。 ⑥除另有规定外，鼻用制剂应密闭贮存。 ⑦除另有规定外，多剂量包装的鼻用制剂在开启后使用期最多一般不超过4周。 ⑧混悬型滴鼻剂应作沉降体积比检查；单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应做装量差异检查；定量鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂及多剂量贮库型鼻用粉雾剂应做递送剂量均—性检查 |
（七）“遗传药理学与临床合理用药”
新版教材“第八章 药物对机体的作用”中新增了“遗传药理学与临床合理用药”的内容，建议掌握“遗传药理学与个体化用药”。
合理选择药物 | 癌症患者进行巯鸟嘌呤化疗，通过基因型检测筛选出PM，为患者选择其他药物治疗或调整剂量，降低不良反应的发生率。 从瘤体等部位中分离出的有关耐药基因的多态性数据可以用来选择高敏感性药物，提高化疗效果，如长春碱、紫杉醇等。 治疗前通过遗传基因筛选可以确定某种治疗方式的有效人群，如群司珠单抗只有对于肿瘤细胞HER-2基因高表达的患者使用才可达到较理想的治疗效果 |
合理调整药物治疗剂量 | 奥美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制药，用于治疗消化道溃疡及消化道反流，其单剂量药动学研究中，亚洲人AUC比白种人增加近40%，这种差异是由药物的不同代谢率引起的。 奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%亚洲人为CYP2C19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功受损的患者，应调低剂量治疗 |
肿瘤分子靶向治疗中基因检测的临床意义 | 肿瘤分子靶向治疗是指通过检测肿瘤中是否存在导致肿瘤生长的基因突变或基因谱变化，以此确定针对特异性驱动基因突变的治疗方法。 基因检测（即分子靶标检测）是以研究疾病发生、发展过程中细胞分子生物学上的差异为基础，筛选和鉴定与疾病密切相关的蛋白质、核酸等生物大分子作为药物作用的靶点，通过靶向给药实现有效的靶向治疗及个体化治疗。 针对性基因检测主要分2类，一类是有药可治的基因突变；另一类是判断疗效的基因突变，避免盲目用药 |
（八）“时辰药理学与临床合理用药”
新版教材“第八章 药物对机体的作用”中新增了“时辰药理学与临床合理用药”的内容，建议掌握“时辰药理学与药物应用”相关考点。
心血管药物的时辰应用 | |
硝苯地平对心肌缺血昼夜节律的影响 | 硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6～12时发生的心肌缺血高峰，对下午21～24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。 |
阿司匹林对心肌梗死昼夜节律的影响 | 小剂量阿司匹林预防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。随机、双盲、安慰剂对照研究发现，隔日口服阿司匹林325mg可以明显抑制上午6～9时的心肌梗死的发作高峰，使该时段的发作率降低59.3%，但对其他时段发作率仅降低34.1%。 |
抗高血压药对血压昼夜节律的影响 | 控制血压的昼夜波动，有可能降低心肌梗死的发病率。兼有α、β阻断作用的拉贝洛尔100～200mg，每日2～3次，可有效控制单纯性收缩压增高的高血压患者的24小时收缩压，而舒张压下降不明显，早晨06:00时给药，血压、心率的昼夜节律曲线变得平坦。 钙通道阻滞药硝苯地平对血压的昼夜波动影响较强，口服20～60mg，每日2次，可有效降低血压，并可明显控制血压的节律性波动，但不影响心率的昼夜节律。 维拉帕米抑制血压昼夜波动作用与硝苯地平相似而较弱，但能抑制心率的昼夜节律 |
平喘药物的时辰应用 | β2受体激动药可采取剂量晨低夜高给药方法，有利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高血浓度。 特布他林08:00时口服5mg，20:00时服10mg，可使该药的血药浓度昼夜保持相对稳定，有效控制哮喘发作； 晚间临睡前口服沙丁胺醇缓释片16mg，可获较好疗效。 茶碱类药物白天吸收快，而晚间吸收较慢，根据这一特点，也可采取日低夜高的给药剂量。 |
糖皮质激素类药物的时辰应用 | 正常人外周白细胞糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，而此受体反应性的昼夜节律与血中的糖皮质激素浓度无关，应用糖皮质激素治疗疾病时，08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少；皮质激素治疗肾上腺性征异常症，早晨不给药而中午给以小剂量，下午给予1次大剂量，夜间给予最大剂量，这种方法既可避免由于每日剂量过多而产生的不良反应，又可将对脑垂体的抑制作用提到最高。 |
胰岛素的时辰应用 | 糖尿病患者的空腹血糖、尿糖都有昼夜节律（非糖尿病患者无此节律）。 胰岛素泵可根据患者的血糖变化情况，按预定的程序在不同时间内增加或减少胰岛素药泵的释放量，维持血糖水平的相对稳定。 |
抗肿瘤药物的时辰应用 | 起伏式给药法，较之阶梯式（在一天中有高、低两种剂量）或均分式（将一天总量平均分配于各次注射）给药法为优越，不仅能取得较高疗效，而且可以降低毒性，提高治疗指数，对肿瘤化学治疗方案的制定有一定意义。 |
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