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【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.生物转化:是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。
2.I相反应包括氧化、还原和水解反应。
(1)氧化反应:细胞色素P450酶系、黄素加单氧酶(FMO)、微粒体外的氧化反应。
细胞色素P450酶系主要包括血红蛋白类(细胞色素P450和细胞色素b5)、黄素蛋白(NADPH-细胞色素P450还原酶)和磷脂。该酶系是生物转化酶中含量最多的,在各组织中肝细胞内质网含量最多。催化的基本反应是单加氧反应。
(2)还原反应:机体内参与还原反应的酶主要是细胞色素P450和黄素蛋白酶,肠道菌群还原酶。
(3)水解反应:机体催化化学毒物水解的酶包括酯酶、酰胺酶、肽酶和环氧化物水解酶。
【进阶攻略】I相反应的结果是使被催化的底物暴露或获得一些功能基团,不仅增加了反应产物的水溶性,而且使之易于进行Ⅱ相反应。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.下列反应中由细胞色素P450酶系催化的是
A.单胺氧化
B.黄嘌呤氧化
C.S-氧化
D.醛脱氢
E.醇脱氢
2.细胞色素P450酶系主要存在于
A.内质网
B.线粒体
C.细胞膜
D.溶酶体
E.高尔基体
3.毒物代谢的两重性是指
A.一相反应可以降低毒性,二相反应可以增加毒性
B.经代谢后,水溶性增大,毒性也增大
C.原形不致癌的物质经过生物转化变为致癌物
D.毒物代谢可经过一相反应和二相反应
E.经过代谢,毒性可增加(代谢活化)或降低(代谢解毒)
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】C。单胺氧化酶催化单胺氧化,含黄素单加氧酶催化黄嘌呤氧化,细胞色素P450酶系催化S-氧化,醛脱氢酶催化醛脱氢,醇脱氢酶催化醇脱氢。故答案C是正确的。
2.【答案及解析】A。细胞色素P450酶系又称混合功能氧化酶。备选答案中并无微粒体,实际上微粒体就是内质网。在代谢研究制备细胞匀浆过程中,内质网破碎并形成微粒体。因此本题正确答案为A。
3.【答案及解析】E。经过生物转化外源化学物的结构发生改变,其理化性质和生物学性质(毒性)也相应改变。毒理学更为关注毒性的改变,生物转化的特点两重性是指代谢活化或代谢解毒,即备选答案E。
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