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【考频指数】★★
【考点精讲】
1.酶的诱导:许多化学毒物可引起某些代谢酶的含量增加并伴有活力增强的现象。凡具有诱导效应的化学毒物称为诱导剂。
2.酶的诱导对于化学毒物的毒作用具有两种影响:如果化学毒物经生物转化后生成无毒或毒性小的代谢物,可以加强解毒作用。如果化学物质经生物转化成为终毒物,则可增强该物质的毒作用。
3.竞争性抑制:不影响酶的活性及含量,而是一种毒物占据了酶的活性中心,导致其他毒物的代谢受阻。
4.非竞争性抑制种类:①与酶的活性中心发生可逆或不可逆性结合;②破坏酶;③减少酶的合成;④变构作用;⑤缺乏辅因子。
【进阶攻略】影响化学毒物代谢的因素包括遗传和环境因素两类:遗传因素涉及动物的物种、性别年龄等,表现为毒物代谢酶的种类、数量和活性的差别,代谢酶的遗传多态性是不同个体对化学毒物敏感性存在差异的重要原因。环境因素表现为环境因素通过诱导或抑制代谢酶而影响化学毒物的生物转化。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.常见的诱导剂有
A.苯巴比妥
B.苯并(a)芘
C.DDT
D.3-甲基胆蒽
E.以上都是
2.外来化合物代谢酶的诱导是指
A.某些化合物可使某些代谢酶活力增强
B.酶的含量增加
C.生物转化速度增高
D.滑面内质网增生
E.以上都是
3.经肝脏细胞色素P450依赖性单加氧酶系代谢活化的毒物与此酶系的抑制剂联合作用,该毒物的毒性效应
A.减弱
B.增强
C.无变化
D.持续时间延长
E.潜伏期延长
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】E。毒物代谢酶的主要诱导剂包括:①3-甲基胆蒽(3-MC),TCDD、苯并(a)芘(BaP)等;②苯巴比妥(PB)为CAR和PXR的配体;③贝特、WY-14,643和全氟癸酸为PPARα的配体;④β-萘黄酮、各种酚类抗氧化剂和GSH耗竭剂为Nrf2的配体;⑤乙醇、异烟肼。
2.【答案及解析】E。许多化学毒物可引起某些代谢酶的含量增加并伴有活力增强,这种现象称为酶的诱导。生物转化速度增高是代谢酶活力增强后的结果,许多代谢酶都存在于滑面内质网上,其含量的增多会伴随滑面内质网的增生。所以本题答案选择E。
3.【答案及解析】A。此酶系的抑制剂会降低细胞色素P450依赖性单加氧酶的活性,使得此酶系代谢活化的毒物活化过程变慢,最终导致该毒物的毒性效应减弱。
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