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酚妥拉明可非选择性地阻断α1、α2受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力。

1.扩张血管，降低血压：既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张，外周阻力下降，血压下降。

2.兴奋心脏：因降低血压可反射性兴奋交感神经，并能阻断去甲肾上腺素能神经末梢(突触前膜)α2受体而促进去甲肾上腺素释放，激动心肌β1受体，兴奋心脏，使心率加快，心肌收缩力增强，心排血量增加。

3.影响胃肠：具有拟胆碱作用，可使胃肠平滑肌兴奋；并有组胺样作用，使胃酸分泌增加。

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