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1.N1、N2胆碱受体拮抗剂
N1胆碱受体阻断剂(神经节阻断剂):与ACh竞争神经节细胞膜上的N1受体,阻断神经冲动在自主神经节中的传递,临床上用作降压药。
N2胆碱受体阻断剂(神经肌肉阻断剂):又称骨骼肌松弛药,简称肌松药。临床上用作辅助麻醉。
按作用机制可以分为去极化型和非去极化型两类。
(1)非去极化型结构类型:主要包括生物碱类和合成药两大类。合成药又包括甾体类神经节阻断剂和1-苄基四氢异喹啉类。主要药物有d-筒箭毒碱和泮库溴铵。
(2)去极化型神经肌肉阻断剂:主要药物有氯琥珀胆碱。
2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物
泮库溴铵
本品具有雄甾烷母核,但无雄激素样作用。
本品富含手性碳原子,水溶液呈右旋。
本品对热不稳定,用过滤法灭菌,2~8℃密闭保存。
本品为非去极化型神经肌肉阻断剂,作用约为d-筒箭毒碱的6倍,可作为d-筒箭毒碱的替代品,用于外科手术时使肌肉松弛。
氯化琥珀胆碱
本品结构中有酯键,水溶液不稳定,易发生水解反应。制备注射剂时应调pH 5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。
本品为去极化型肌松药,其特点为起效快,持续时间短,易于控制。临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。
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