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抗病毒药的特点及作用机制-药学职称冲刺考点
药物 | 特点 | 作用机制 |
阿昔洛韦 | 鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病毒药物，是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药 | 在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韦三磷酸，可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶，也可掺入病毒DNA中，使DNA合成受阻 |
更昔洛韦 | 对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似，而对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦 | 进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸，后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶，从而抑制病毒DNA的合成 |
碘苷 | 对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应，故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎 | 经体内磷酸化后，与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA，从而干扰病毒DNA的复制 |
齐多夫定 | 经宿主细胞酶的作用，转化为齐多夫定三磷酸，以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶，并掺入到正在合成过程中的单链DNA中，终止病毒DNA链的延伸 | |
拉米夫定 | 对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 | 作用机制同齐多夫定 |
金刚烷胺 | 能选择性作用于包膜蛋白M2，阻断该蛋白的通道功能，抑制病毒的复制过程，还能干扰病毒进入细胞，阻止病毒脱壳及其核酸的释出，也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配 | |
利巴韦林 | 抗病毒谱较广，但对宿主细胞核酸合成也有一定作用，因此选择性不强 | 作用机制与进入细胞内磷酸化，竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成，抑制病毒mRNA合成有关 |
干扰素 | 用于治疗慢性病毒性肝炎；也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效，须注射给药 | 通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制 |
患者，男性，36岁。有吸毒史，化验显示CD4+T淋巴细胞计数102个/μl，HIV（+），被确诊为艾滋病患者。
（1）对于该患者应给予的药物是
A. 齐多夫定+拉米夫定+阿巴卡韦
B. 拉米夫定+阿巴卡韦+克拉霉素
C. 阿巴卡韦+干扰素+金刚烷胺
D. 齐多夫定+拉米夫定+利福平
E. 齐多夫定+阿巴卡韦+阿糖胞苷
（2）如果用药过程中又与阿昔洛韦合用，可产生
A. 严重嗜睡
B. 严重骨髓抑制
C. 严重肝损害
D. 严重呕吐
E. 严重粒细胞减少
（1）A【答案解析】治疗艾滋病主张联合用药疗法(鸡尾酒治疗法)，可显著提高疗效，延缓人免疫缺陷病毒(HIV)耐药性产生，并减轻药物的毒性反应。一般采用三联疗法，如齐多夫定与拉米夫定和阿波卡韦合用，或齐多夫定与拉米夫定和蛋白酶抑制药合用。
（2）A【答案解析】合用阿昔洛韦，有可能产生嗜睡现象。
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