问题索引：

1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除？

2.【问题】能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？

3.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。

具体解答：

1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除？

【解答】[医学教育网原创](1)一级动力学消除(恒比消除)：是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除。药物的消除速度与血药浓度成正比。机体消除功能正常，体内药量未超过机体最大消除能力时，药物按恒：比消除，如绝大多数药物在治疗量时的消除。

(2)零级动力学消除(恒量消除)：是指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。药物的消除速度与血药浓度无关。机体消除功能低下或用药剂量过大超过机体最大消除能力时，机体消除能力达饱和，只能以恒定的最大速度恒量消除，当血药浓度下降到最大消除能力以下时，可转化为恒比消除。

2.【问题】能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别？

【解答】(1)完全激动剂：也称激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]

(2)部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

3.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用，总是容易混淆，希望对比总结一下。

【解答】1.毛果芸香碱[医学教育网原创]

直接激动M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。

对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

(1)缩瞳：可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔缩小。

(2)降低眼压：房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍，导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，房水回流通畅，使眼压降低[医学教育网原创]。

(3)调节痉挛：眼在视近物时，通过晶状体变凸而聚焦，使物体成像于视网膜，从而看清物体，为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前，视远物模糊，只能看近物。

2.阿托品[医学教育网原创]--竞争性拮抗M受体。

对眼的作用与毛果芸香碱相反，维持时间长。

(1)散瞳：阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体，使环状肌松弛，而瞳孔开大肌保持原有张力，使其向外缘收缩，引起瞳孔散大。

(2)升高眼压：由于瞳孔散大，虹膜退向外缘，虹膜根部变厚，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，房水积聚引起眼压升高。因此，青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品[医学教育网原创]。

(3)调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚焦成像于视网膜后，故视近物模糊、视远物清楚，这一作用称为调节麻痹。

医学教育网初级药师：《答疑周刊》2020年第7期