问题索引:
1.【问题】不同给药途径的作用特点。
2.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解。
3.【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则。
具体解答:
1.【问题】不同给药途径的作用特点。
【解答】从快到慢的顺序依次为:静注>吸人>舌下给药>肌注>皮下注射>口服>直肠给药>皮肤给药。[医学教育网原创]
(1)口服给药:为最常用的给药途径,其优点是方便、经济、安全,适用于大多数患者和药物。
(2)注射给药:吸收完全、迅速、生效快、剂量准确,但不够经济、方便、安全。①静脉注射(静注)和静脉滴注(静滴):药物直接进入血液,无吸收过程,迅速发挥药效,特别适合于危急患者。②肌肉注射(肌注):肌肉组织血管丰富,药物吸收较快且完全,而感觉神经纤维较少,故疼痛较轻。③皮下注射:药物吸收缓慢、均匀,但较口服快,药效维持时间较长。④皮内注射:皮内注射给药量少,主要用于皮内试验,如结核菌素试验、青霉素过敏试验。⑤椎管注射(鞘内注射):一般在腰椎部位将药液注入脊髓蛛网膜下腔内,产生局部作用,多用于腰麻。
(3)吸入给药:气体、挥发性液体及气雾剂药物常采用呼吸道给药,经肺泡吸收,迅速入血产生疗效或在呼吸道局部发挥作用,作用迅速而短暂。缺点为对呼吸道有刺激性。
(4)舌下给药:吸收迅速和避免首关消除的特点,但吸收面积小。
(5)直肠给药:可避免胃肠液对药物的破坏、药物对胃肠道的刺激,在很大程度上避免了首关消除。但吸收面积小,吸收不规则,适用于胃肠道刺激性强及小儿服药困难者。
(6)皮肤和黏膜给药:药物用于皮肤或黏膜表面,多数药物发挥局部作用,有的药物可发挥全身作用。
2. 【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解。
【解答】亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1。[医学教育网原创]
激动剂 | 完全激动剂 | 有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。 |
部分激动剂 | 具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 | |
拮抗剂 | 竞争性拮抗剂 | 虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
非竞争性拮抗剂 | 非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |
3. 【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则。
【解答】癌症疼痛治疗有五项基本原则:
(1)首选无创途径 [医学教育网原创]
(2)按阶梯给药
轻度疼痛:首选第一阶梯非甾体类抗炎药,以阿司匹林为代表;
中度疼痛:选弱阿片类药物,以可待因为代表,可合用非箔体类抗炎药;
重度疼痛:选强阿片类药物,以吗啡为代表,同时合用非甾体类抗炎药。两类药合用可增加阿片类药物的止痛效果,减少阿片类药物的用量。
(3)按时用药 是指止痛药物应有规律地按规定时间给予,不是等患者要求时给予。使用止痛药,必须先测定能控制患者疼痛的剂量,下一次用药应在前一次药效消失前给药。患者出现突发剧痛时,可按需给予止痛药控制
(4)个体化给药 阿片类药无理想标准用药剂量,存在明显个体差异,能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量。选用阿片类药物,应从小剂量开始,逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量,即为个体化给药。