问题索引:
1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。
2.【问题】老师,药动学参数中的概念分不清楚。
3.【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别?
具体解答:
1.【问题】头孢菌素类药物的分代能不能总结一下。
【解答】具体分类总结如下:
分代 | 代表药物[医学教育网原创] |
第一代 | 头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢拉定 |
第二代 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢西丁、头孢克洛 |
第三代 | 头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮 |
第四代 | 头孢吡肟、头孢匹罗 |
【解答】
(1)表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。[医学教育网原创]
(2)消除速率常数和半衰期:消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数,如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除,其t1/2=0.693/K。
(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC):代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。
(4)生物利用度:是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
(5)清除率:指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。
3. 【问题】老师能否讲解一下完全激动剂、部分激动剂的区别?
【解答】
(1)完全激动剂:也称激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]
(2)部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。