医学教育网主管药师：《答疑周刊》2019年第37期

问题索引：

1.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些？

2.【问题】鼻黏膜给药有什么特点呢？

3.【问题】直肠给药有什么作用特点呢？

具体解答：

1.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些？

【解答】（1）药物的解离度和脂溶性对吸收的影响：在酸性环境下，弱酸性药物未解离型比例高，弱碱性药物解离型比例高，在弱碱性环境下相反。脂溶性较大的未解离型药物更容易通过生物膜吸收。

（2）药物的溶出速率对吸收的影响：①溶出的有效表面积；②药物的溶解度。[医学教育网原创]

（3）药物的剂型对吸收的影响：口服剂型生物利用度高低的顺序通常为：溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。

溶液剂：溶液的黏度、增溶剂、络合物的形成及药物的稳定性等。

混悬剂：药物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的种类、黏度等。

散剂：药物的溶出速度、粒子大小、药物和其他成分间发生的相互作用等。

胶囊剂：药物溶出速度、粒子大小、湿润性、附加剂的选择、胶囊壳质量、药物与附加剂之间的相互作用等。

片剂：药物的颗粒大小、晶型、脂溶性，以及片剂的崩解度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。

（4）制剂处方对药物吸收的影响

影响药物吸收的辅料：黏合剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂等。

药物间及药物与辅料间的相互作用：胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用。

（5）制剂工艺对药物吸收的影响：混合、制粒、压片、包衣等。

【解答】（1）口服给药困难或不能口服给药时，如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药；

（2）对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素，通过直肠给药能够避免上述缺点；

（3）有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药，有可能避免首关效应，提高生物利用度；[医学教育网原创]

（4）连续肌内注射给药不能耐受者，尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗；

（5）直肠吸收比口服吸收慢，可以延长药物作用时间。

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