医学教育网初级药士：《答疑周刊》2019年第14期

问题索引：

1.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

2.【问题】根据癫痫发作类型如何合理选择用药？

3.【问题】强心苷中毒的反应以及治疗药物有哪些？

具体解答：

1.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点，做题的时候总是分不清，能否总结一下？

【解答】药物跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。

1.被动转运：是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP，只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过和易化扩散3种形式[医学教育网原创]。

(1)简单扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂／水分配系数愈大，在脂质层的浓度愈高，跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。[医学教育网原创]

(2)滤过：又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。

(3)易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且不需供应ATP。

2.主动转运：其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP；其转运能力都有一定限度，可发生饱和现象；由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。3.膜动转运 大分子物质的转运伴有膜的运动，称膜动转运。

(1)胞饮：又称吞饮或入胞。某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内，如脑神经垂体粉剂，可从鼻黏膜给药吸收。

(2)胞吐：又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外，如腺体分泌及递质的释放等。[医学教育网原创]

【解答】强心苷中毒的毒性反应的表现：

(1)胃肠道反应：是最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重强心苷中毒，所以应注意补钾或考虑停药。

(2)神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等及视觉障碍，如黄视症、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆，具有特异性，可作为停药的指征。[医学教育网原创]

(3)心脏毒性：是强心苷最严重、最危险的不良反应，除原有的心衰加重外，约有50％的病例发生各种类型心律失常。主要有：①快速型心律失常：强心苷中毒最多见和最早见的是室性早搏，约占心脏毒性发生的1／3，也可发生二联律、三联律及心动过速，甚至发生室颤；②房室传导阻滞；③窦性心动过缓。

毒性反应的治疗

(1)补钾：轻者可口服氯化钾，重者可静脉滴注。细胞外K+可阻止强心苷与Na+-K+-ATP酶结合，减轻和阻止毒性的发展。

(2)快速型心律失常的治疗：对室性早搏、室速可选用苯妥英钠、利多卡因。其中苯妥英钠能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，将强心苷解离出来，恢复Na+-K+-ATP酶的活性。伴低血钾时可作为首选。

(3)缓慢型心律失常的治疗：若出现窦性心动过缓或房室传导阻滞等缓慢型心律失常宜用阿托品解救。

(4)地高辛抗体：对危及生命的地高辛中毒者可用地高辛Fab片段静脉注射，解除地高辛对Na+-K+-ATP酶的抑制作用，效果迅速可靠。

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