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左旋多巴体内过程是主管药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容,供考生参考。
【左旋多巴体内过程】口服左旋多巴后,通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠迅速吸收,约0.5~2小时,血药浓度达峰值,血浆t1/2为1~3小时。其吸收速率受多种因素影响,如胃排空延缓(同服胆碱受体阻断药)、胃液酸度高或小肠中有其他氨基酸与之竞争主动转运系统(如高蛋白饮食)等,均可降低其生物利用度。吸收后,首次通过肝时大部分即被脱羧,医学教|育网搜集整理转变成多巴胺。也有相当部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。而多巴胺又不易透过血脑屏障,因此进入中枢神经系统的左旋多巴不到用量的1%.在外周组织中形成大量多巴胺是造成不良反应的原因。若同时服用外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴)可减少不良反应。小部分左旋多巴转变为黑色素(melannin);另有一部分左旋多巴经儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)而甲基化,转变为3-甲氧基多巴;以上代谢物均由肾迅速排泄。这种代谢过程消耗较多的COMT,而COMT反应中甲基主要来自食物中的蛋氨酸,故长期服用左旋多巴可导致蛋氨酸缺乏。