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硝苯地平是执业药师药物化学重要知识点,为了帮助广大考生了解,医学教育网小编为大家整理出以下相关内容:
硝苯地平(Nifedipine)
【结构】
【化学名】2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
【理化性质】
(1)性状。
(2)在光照和氧化剂存在条件下均不稳定。+氧化剂→氧化为硝基苯吡啶衍生物;+光催化氧化→分子内部发生光化学歧化作用→二氢吡啶芳构化,同时硝基转变为亚硝基。
【体内代谢】口服经胃肠道吸收完全,1-2小时内达到血药浓度最大值,作用持续12小时。其体内代谢物均无活性,80%由肾排泄。
【临床应用】本品能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉,降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛,对呼吸功能无不良影响,还用于治疗各种类型高血压。
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